Лекарство никотинка: Никотиновая кислота инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Nicotinic acid р-р д/инъекц. 10 мг/мл: 1 мл амп. 10 шт. (5444)

Никотиновая кислота | Во благо здоровья Вашей семьи

Действующее вещество (МНН): никотиновая кислота.

Код АТХ: С10АД02

Фармакотерапевтическая группа: витамины.

Фармакологические свойства

Никотиновая кислота (витамин РР) – специфическое противопеллагрическое средство, играет существенную роль в жизнедеятельности организма, является простатической группой ферментов, осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Улучшает углеводный, азотистый обмен, в высоких дозах вызывает снижение уровня липидов и атерогенных фракций липопротеинов в крови. Оказывает также выраженное кратковременное сосудорасширяющее действие.

Фармакокинетика

При парентеральном введении равномерно распределяется по органам и тканям. Инактивируется главным образом путем метилирования и меньше путем конъюгирования. Продукты биотрансформации экскретируются с мочой.

Показания к применению

Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоза РР), желудочно-кишечных заболеваний (гастриты, энтериты, колиты), заболеваний печени, атеросклероза, спазмов сосудов конечностей, почек, головного мозга, ишемического инсульта (в составе комбинированной терапии),  длительно незаживающих язв, ран.

Способ применения и дозировка

Парентерально, внутривенно, внутримышечно и подкожно. При пеллагре или внутримышечно вводят 1мл 1% раствора (10 мг)1-2 раза в день в течение 10-15 дней. При ишемическом инсульте внутривенно медленно  вводят 1мл 1% (10 мг) раствора, в/в разовая доза до 0,1 г суточная до 0,3 г.

Побочные действия

Покраснение лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, головокружение, чувство прилива крови к голове, крапивница. При быстром введении возможно значительное снижение артериального давления. При длительном применении никотиновой кислоты в больших дозах возможно  развитие дистрофии печени, увеличивается опасность гипатотоксичного действия. Может повышаться содержание мочевой кислоты, в крови, ухудшиться толерантность к глюкозе.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, подагра и гиперурикемия. Внутривенные инъекции противопоказаны при тяжелых формах гипертонической болезни и выраженном атеросклерозе, повышенной чувствительности к никотиновой кислоте.

Лекарственные взаимодействия

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении никотиновой кислоты с гипотензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами из-за потенциальной возможности взаимодействия с этими препаратами. Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень. При одновременном применении с гиполипидемическими средствами других групп возможно повышение риска развития токсических эффектов. Уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот (необходим интервал в 1,5-2 ч между приемами) и гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Никотиновая кислота снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и ЛПВП.

Особые указания

В качестве гиполипидемического средства назначают никотиновую кислоту преимущественно больным, у которых гиперхолестеринемия сочетается с гипертриглицеридемией. Гиполипидемический эффект развивается спустя 1 месяц и более от начала применения препарата. Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемий у больных сахарным диабетом. В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени (особенно при приеме больших доз). Для предупреждения гепатотоксичности необходимо включение в диету продуктов, богатых метионином (творог), либо назначение метионина или других липотропных средств. Следует учитывать, что п/к и в/м инъекции болезненны.

Форма выпуска

1% раствор для инъекций в ампулах. 10 ампул по 1 мл в упаковке.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.

Срок годности

3 года.

Как бороться с холестерином?

Что лучше выбрать: диету, лекарства или пищевые добавки? Рассказывает врач-гастроэнтеролог Ирина Есенина.

Ограничьте потребление насыщенных жиров, – говорит Ирина Есенина. – Это такой тип жиров, который в больших количествах содержится в продуктах животного происхождения (масло, сыр, молоко, сливки, а также мясо и кожа птицы). Они должны составлять не более 10 % от общего числа потребляемых калорий. Зато другим жирам отведено в рационе почетное место. Полиненасыщенные жиры (тип жиров растительного происхождения), как правило, снижают уровень холестерина в крови. Таких в организм с пищей должно поступать до 10 %. Около 15 % жиров должны быть мононенасыщенными. Они содержатся в оливковом и рапсовом масле. Этот тип жиров также понижает уровень «вредного» холестерина.

Потребляйте больше растворимой клетчатки, содержащейся в овсянке, яблоках, бобах, горохе и ячмене. Употребляйте продукты, содержащие постный белок. Это может быть цыпленок, приготовленный без кожи, или небольшое количество очень постного мяса или рыбы.

Кстати, курение увеличивает общий уровень холестерина и снижает уровень «полезного» холестерина ЛПВП. Риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний у курящих до 300 раз больше, чем у некурящих.

Иногда случается, что уровень холестерина слишком высок и одно только изменение рациона не поможет снизить его до нормального. Тогда врач посоветует приемы традиционного лечения при помощи медикаментов. Какие препараты помогают снизить уровень холестерола?

Статины блокируют выработку ферментов, необходимых для производства холестерина в организме. Они являются наиболее распространенными лекарствами для снижения холестерина в крови. В зависимости от дозировки и индивидуальной реакции, эти препараты могут снизить уровень холестерина на 60 %. К наиболее распространенным статинам относятся, ловастатин («Мевакор»), церивастатин («Байкол») и флувастатин («Лескол»).

Фиброевые кислоты ускоряют процесс окисления жирных кислот в печени, в результате чего снижается уровень ЛПНП и триглицеридов. К таким препаратам относятся клофибрат («Aтромед – С»), фенофибрат («Tрикор») и гемфиброзил («Лопид»). К сожалению, эти препараты имеют побочные эффекты, самый распространенный из которых – расстройство желудка.

Ряд препаратов действует благодаря соединению с желчной кислотой и снижает активную выработку холестерина в печени. Это второй по популярности тип лекарств после статинов, часто прописываемый пациентам (те, кто уже принимает статины могут почувствовать положительный эффект от одновременного приема этих лекарств). К таким лекарствам относятся колестипол («Колестид») и холестирамин («Квестран»). Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты – это запор, образование газов и тяжесть в желудке.

Помимо фармакологических средств существуют натуральные пищевые добавки, снижающие уровень холестерина.

Витамин Е является очень сильным антиоксидантом. Также считается, что он препятствует образованию жировых бляшек.

Омега-3 жирные кислоты содержатся, главным образом, в рыбьем жире. Они защищают от воспалений, предотвращают образование тромбов и снижают уровень триглицеридов. Зеленый чай содержит соединения, препятствующие возникновению атеросклероза. Эти вещества улучшают метаболизм липидов и снижают уровень холестерола.

Чеснок обладает свойствами, разжижающими кровь. Это, в свою очередь, препятствуют образованию сгустков в артериях. Кроме того, доказано, что он понижает уровень холестерола.

Никотиновую кислоту (витамин B3) часто прописывают при традиционном методе лечения для понижения уровня «вредного» холестерина ЛПНП и триглицеридов, а также для увеличения содержания ЛПВП. Между прочим, уровень ЛПВП может быть увеличен на треть, что делает никотиновую кислоту чрезвычайно эффективной.

Холестерин часто считают чрезвычайно вредным для здоровья. Однако он принимает участие во многих биологических процессах, и заслуживает того, чтобы его репутация была восстановлена.

«Контролировать уровень холестерина, несомненно, нужно, – считает врач-гастроэнтеролог Ирина Есенина. – Тем самым мы проверяем общее состояние здоровья. Но что же такое холестерин? Это вещество, которое относится к липидам. Большая его часть производится в печени (около 80%). Остальные 20% поступают из тех продуктов, которые мы потребляем. Он циркулирует в крови и используется в качестве строительного компонента для всех клеток организма. Холестерин принимает участие в выработке всех стероидных гормонов, включая тестостерон, эстроген и кортизол. Он также необходим для мозга и снабжает ткани организма антиоксидантами. Не холестерин как таковой, а избыточный его уровень в крови вызывает всем известные проблемы со здоровьем.

Большей частью холестерин транспортируется в крови не в чистом виде, а в комплексных соединениях. Последние бывают 2 видов: липопротеины низкой плотности (ЛПНП) и липопротеины высокой плотности (ЛПВП). Эти соединения в неправильном соотношении, так же как и высокий общий уровень холестерола, могут вызвать атеросклероз и привести к серьезным сердечно-сосудистым заболеваниям.

«Хороший» и «плохой»

ЛПНП, именуемый «плохим» липопротеином, переносит в крови по организму 75% холестерина. Однако этот холестерин иногда подвергается процессу окисления (и превращается в неустойчивую молекулу). Такая метаморфоза позволяет ему проникать внутрь стенок артерий, тем самым создавая опасность.

Атеросклероз возникает, когда образуются бляшки в результате повышенной активности ЛПНП. Чем дольше бляшки развиваются, тем более волокнистыми они становятся и тем больше в них накапливается кальция. Когда это происходит, сердцу может быть нанесен двойной удар.

Во-первых, артерии в конце концов, сужаются и теряют эластичность. По этой причине насыщенная кислородом кровь не поступает в сердце. Стенокардия, а иногда сердечный приступ (инфаркт миокарда) вызваны именно этим нарушением кровоснабжения.

Во-вторых, неустойчивые бляшки могут разорваться и вызвать образование кровяного сгустка внутри артерии. Тромбы в конечном итоге могут закупорить артерию и вызвать сердечный приступ.

В противодействие окисленным ЛПНП организм вырабатывает антитела. Вырабатываются они в таком большом количестве, что вызывают воспаление, которое приводит к дальнейшему повреждению стенок артерии.

ЛПВП называют «хорошим» липопротеином. Он удаляет холестерин со стенок артерии и возвращает его в печень. Кроме того, было доказано, что он предотвращает окисление ЛПНП, а также сохраняет артерии открытыми и чистыми.

польза и вред, принцип действия НЗТ и применение |НИКОРЕТТЕ®

Количество просмотров: 66 385

Дата последнего обновления: 28.10.2021 г.

Среднее время прочтения: 6 минут

Содержание

Что это такое
История применения
Современные возможности применения
Риски
Разновидности форм выпуска
Принцип действия никотинзаместительной терапии

Курение приводит к формированию зависимости от никотина. Именно это является основной причиной затруднений при попытках отказаться от табака. Ведь даже уменьшение привычного количества выкуриваемых сигарет приводит к появлению синдрома отмены, сопровождающегося неприятными физическими и психологическими проявлениями. Из-за этого у достаточно большого процента людей попытки отказа от сигарет не завершаются избавлением от зависимости.

Специалисты предлагают разные способы отказа от курения. Это может быть психотерапевтический подход, использование народных средств или применение медикаментов. Единственным способом лечения табачной зависимости, рекомендованным ВОЗ, является никотинзаместительная терапия (НЗТ), основанная на смягчении синдрома отмены и острой тяги к сигаретам при помощи медицинского никотина.

Наверх к содержанию

Что это такое

Никотин ­– это алкалоид, который обнаруживается в стеблях, листьях и плодах некоторых растений. Больше всего его содержится в табаке и махорке. Также в незначительных дозах никотин присутствует в баклажанах, картофеле, томатах и некоторых других использующихся в пищу растениях. Также это вещество в малом количестве регулярно вырабатывается печенью.

Нетоксичное производное никотина – никотиновая кислота – является участником метаболизма в организме человека. Она влияет на жировой и углеводный обмен, необходима для роста тканей и кроветворения. А сам никотин стимулирует выработку некоторых веществ в головном мозге, активизируя его работу и вызывая чувство удовольствия. Высокие дозы данного алкалоида токсичны и вызывают нарушения работы мозга, печени, сердца и кровеносной системы.

Наверх к содержанию

История применения: польза и последствия

В прошлых столетиях медицинский никотин достаточно широко применялся для лечения многих заболеваний. Его использовали в качестве успокоительного и противомигренозного средства, назначали при простуде и малярии. По мере развития медицины и изучения эффективности лечебных средств отношение к нему изменилось. В ряде случаев вред от использования медицинского никотина может превышать потенциальную пользу. Поэтому сейчас сфера его использования невелика.

Наверх к содержанию

Современные возможности применения

В настоящее время основным показанием к применению медицинского очищенного никотина является проведение никотинзаместительной терапии. Ее используют для смягчения абстинентного синдрома (или синдрома отмены) у людей с никотиновой зависимостью.

Это бывает необходимо при постепенном или одномоментном отказе от курения, при желании человека снизить суточное количество сигарет или перейти на табачные изделия с меньшей концентрацией никотина. Кроме того, препараты для никотинзаместительной терапии могут использоваться эпизодически, чтобы помочь выдержать вынужденный перерыв в курении при длительных совещаниях, авиаперелетах и при ряде других ситуаций.

Никотинзаместительная терапия рекомендована ВОЗ, ее действие подтверждено 150 исследованиями, проведенными на 50 000 пациентов.

Наверх к содержанию

Риски

Без достаточного желания и силы воли попытка отказа от сигарет даже при использовании препаратов с медицинским никотином не даст ожидаемого результата. Бросающему курить необходимо справиться с остаточными проявлениями синдрома отмены, выработать новые привычки, а иногда и поменять образ жизни. Кроме того, важно подобрать дозу никотина правильно и при необходимости проконсультироваться с врачом.

Наверх к содержанию

Разновидности форм выпуска

Препараты НЗТ выпускаются в нескольких лекарственных формах, причем концентрация медицинского никотина в них может отличаться. Разные способы их применения и продолжительность действия помогают подобрать схему никотинзаместительной терапии индивидуально.

Использование пластыря – способ продолжительного поддержания необходимой концентрации никотина в крови. Обычно его применяют раз в сутки. Спрей предназначен для быстрого восполнения никотинового дефицита. Это бывает полезно при острой тяге в период отказа от сигарет или вынужденного воздержания от курения. Сходным действием обладают жевательные резинки с никотином. Кроме основного эффекта, такие препараты помогают физически отвлечься от тяги к курению.

Электронные сигареты с никотином мало изучены и не входят в рекомендованный ВОЗ список препаратов для никотинзаместительной терапии. Более того, недавние исследования показали негативные эффекты данного вида замещения сигарет.

Наверх к содержанию

Принцип действия никотинзаместительной терапии

НЗТ проводится в 2 этапа. На первом человек использует препараты с медицинским никотином при каждом появлении желания закурить. Это помогает справиться с психологической зависимостью от сигарет. Таким образом, появляется возможность получить требуемую дозу никотина, не вдыхая вредный табачный дым, и смягчить синдром отмены. Так человек привыкает обходиться без сигарет и меняет свои привычки.

После периода адаптации начинается этап постепенного снижения суточного количества поступающего никотина, промежутки между применением препаратов удлиняются. В результате удается справляться и с физической зависимостью.

Препараты НИКОРЕТТЕ® помогают сделать синдром отмены менее тягостным и дать вам необходимую поддержку на непростом пути к полному отказу от сигарет. Полупрозрачные пластыри, жевательная резинка, спрей и таблетки для рассасывания НИКОРЕТТЕ® могут быть использованы при любом стаже курения, а также беременными и пациентами с кардиологическими заболеваниями¹.

Информация в данной статье носит справочный характер и не заменяет профессиональной консультации врача. Для постановки диагноза и назначения лечения обратитесь к квалифицированному специалисту.

Наверх к содержанию

¹ Если врач оценил пользу их применения выше возможного риска.

Никотиновая кислота (Nicotinic acid): описание, рецепт, инструкция

Nicotinic acid

Аналоги (дженерики, синонимы)

Эндурацин

Действующее вещество

Никотиновая кислота (Acidum nicotinicum)

Фармакологическая группа

Витамины и витаминоподобные средства, Никотинаты, Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Рецепт

Международный:

Rp.: Sol. Ac. nicotinici 1% -1,0
D.t.d.. №20 in amp.
S. Вводить в/м по 1 мл 1 р/д.

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Витаминное и гиполипидемическое средство. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогеназы I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина В3), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР). Нормализирует концентрацию липопротеинов крови; в высоких дозах (внутрь 3-4 г/сут) снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП, ТГ, уменьшает индекс холестерин/фосфолипиды, повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом. Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови). Гипохолестеринемический эффект отмечается через несколько дней, снижение ТГ — через несколько часов после приема.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Для профилактики пеллагры взрослым внутрь 15-25 мг/сут, детям — 5-20 мг/сут. При пеллагре взрослым внутрь по 100 мг 2-4 раза/сут в течение 15-20 дней, парентерально — по 10 мг 1-2 раза/сут в течение 10-15 дней. Детям внутрь — 5-50 мг 2-3 раза/сут. По другим показаниям внутрь взрослым 20-50 мг (до 100 мг), детям — 5-30 мг 2-3 раза/сут. При ишемическом инсульте вводят в/в 10 мг.

Показания

— Гипо- и авитаминоз РР: пеллагра
— неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное)
— синдром мальабсорбции (в т.ч. на фоне нарушения функции поджелудочной железы)
— быстрое похудание
— гастрэктомия
— болезнь Хартнупа (наследственное заболевание
— сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот( в т.ч. триптофана)
— заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия персистирующая диарея тропическая спру, болезнь Крона).
— Состояния повышенной потребности организма в витамине РР: длительная лихорадка, заболевания гепатобилиарной области (острые и хронические гепатиты, цирроз печени), гипертиреоз, хронические инфекции, злокачественные опухоли, длительный стресс, беременность (особенно на фоне никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации.
— Гиперлипидемия, в т.ч. первичная гиперлипидемия (типы IIa, IIb, III, IV, V).
— Ишемические нарушения мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), спазм сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей; диабетическая полиневропатия, микроангиопатия.
— Неврит лицевого нерва, гипоацидный гастрит, энтероколит, колит, длительно не заживающие раны и трофические язвы.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к никотиновой кислоте.
— Для приема внутрь: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, детский возраст до 2 лет (в качестве гиполипидемического средства).
— Для парентерального применения: тяжелая артериальная гипертензия, атеросклероз, подагра, гиперурикемия, детский возраст.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

— Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, при быстром введении — снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс.
— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, головокружение.
— Со стороны пищеварительной системы: при длительном применении — жировая дистрофия печени.
— Со стороны обмена веществ: при длительном применении — гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение содержания в крови АСТ, ЛДГ, ЩФ.
— Местные реакции: болезненность в месте п/к и в/м инъекций.
— Прочие: аллергические реакции.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Р-р д/инъекций 10 мг/мл: 1 мл ампулы 10 шт.
Раствор для инъекций в виде прозрачной бесцветной жидкости.
1 мл
никотиновая кислота 10 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.
1 мл — ампулы (10) — коробки картонные с перегородками.

Использование никотинамида при лечении инсулинзависимого сахарного диабета в дебюте заболевания | Горелышева

В последние годы стало очевидным, что ведущую роль в развитии инсулинзависимого сахарного диабета (ИЗСД) играют аутоиммунные механизмы. По современным представлениям ИЗСД является классическим органоспецифическим аутоиммунным заболеванием, при котором р-клет- ки разрушаются с участием механизмов, опосредованных Т-лимфоцитами и циркулирующими аутоантителами. Однако имеются экспериментальные доказательства, что первичным механизмом повреждения р-клетки является действие цитокинов. Таким образом, разрушение р-клеток происходит в две фазы: первая — независимая от лимфоцитов, начальная, вторая — опосредованная действием Т-лимфоцитов.

Согласно Копенгагенской модели патогенеза ИЗСД {38], факторы внешней и внутренней среды (вирусы, химические вещества, пищевые факторы, интерлейкин-1) вызывают активацию процесса свободнорадикального окисления в р-клетках. Под воздействием свободных радикалов (О2 , NO) белки р-клетки меняют свои природные свойства («денатурируют») и становятся антигенами для собственной иммунной системы. Повышенная чувствительность р-клетки к действию свободных радикалов обусловлена тем, что в ней снижена активность антиоксидантных защитных систем- (супероксиддисмутазы, глутатионпероксидазы, каталазы).^—) и окись азота (NO) вызывают нарушения в структуре ДНК инсулинпродуцирующих клеток, стимулируют патологическую активацию по- ли(АДф-рибоз)синтетазы, ответственной за репликацию ДНК, что приводит к повышению утилизации НАД⁺ с последующим истощением его запасов в клетке: это является причиной снижения синтеза протеинов, включая проинсулин, и последующей гибели р-клетки.

Среди возможных средств фармакологической регуляции свободнорадикальных процессов в организме могут быть использованы различные вещества, в частности витамины (сс-токоферола ацетат, никотинамид, аскорбиновая кислота) и др.

Одним из наиболее интересных и перспективных препаратов, которые могут быть применены не только для лечения ИЗСД, но и для его профилактики, является никотинамид. В 1947 г. A. Lazarow [32] первым сообщил о том, что введение крысам никотинамида предотвращает развитие аллоксанового диабета. Дальнейшее изучение препарата стало возможным после разработки экспериментальных моделей ИЗСД [43].

Никотинамид (амид никотиновой кислоты) по строению и действию близок к никотиновой кислоте и рассматривается как витамин РР. Суточная потребность в никотинамиде составляет около 20 мг. Фармакокинетика препарата в настоящее время изучается. Известно, что период полувыведения составляет 9 ч. Никотинамид накапливается преимущественно в печени и эритроцитах [45].

Имеется много экспериментальных данных, подтверждающих, что никотинамид в отличие от никотиновой кислоты замедляет или приостанавливает развитие диабета у NOD-мышей [20, 37], а также развитие инсулита под действием малых доз стрептозотоцина [51].

Установлено также, что никотинамид подавляет отторжение пересаженных р-клеток у NOD- мышей [39] и благоприятствует регенерации островковых клеток у крыс с частичной панкреатэк- томией [27, 61].

Одним из механизмов действия никотинамида является ингибирование патологической активности полиаденозиндифосфатрибозсинтетазы, следующей за поражением ДНК р-клеток свободными радикалами кислорода [40, 51]. Такое подавление позволяет избежать уменьшение содержания НАД⁺ в р-клетке, что благоприятно влияет на синтез проинсулина. Доказано, что никотинамид также ингибирует (in vitro) активированные макрофаги, выделяющие огромное количество свободных радикалов, повреждающих р-клетки [29, 31, 36]. Экспериментально установлено, что преинкубация с никотинамидом защищает ДНК и митохондрии р-клеток от повреждения свободными радикалами [15, 30].

Высокие дозы никотинамида не оказывают токсического действия на островковые клетки. Напротив, никотинамид способствует сохранению структуры клетки, стимулирует синтез инсулина и является сильным ингибитором роста соединительной ткани [55].

Недавно были получены данные о том, что никотинамид способен блокировать nitric oxide (NO)-синтетазу, препятствуя таким образом накоплению токсичных NO-радикалов — важного элемента аутоиммунного поражения р-клеток [13, 17, 28].

Исследования ряда авторов [1, 2, 4] подтверждают, что способность никотинамида тормозить окисление липидов в микросомах обусловлена взаимодействием его с цитохромом Р-450. Однако связывание цитохрома Р-450 с никотинамидом, по-видимому, не является единственным механизмом его антиокислительного действия. Никотинамид в концентрациях 50 и 100 мМ способен значительно подавлять хемилюминесценцию не только в микросомальной фракции, но и в плазме крови. На основании этих данных можно предположить, что одним из механизмов антиоксидантного действия никотинамида является его способность непосредственно взаимодействовать с гидроперекисями липидов с образованием в этих реакциях N-оксида никотинамида [1]. Имеются сообщения о том, что никотинамид служит блокатором гидроксильных радикалов (ОН^—) [24, 33, 59].

Таким образом, никотинамид, тормозя аутоиммунные процессы и снижая активность перекисного окисления липидов, оказывает защитное действие на р-клетки, воздействуя тем самым на два направления патогенетической цепи в развитии заболевания.

Помимо указанных свойств, никотинамид является одним из активных ингибиторов липаз и фосфолипаз [8]. Он предотвращает рост концентрации свободных жирных кислот и тем самым их повреждающее действие на клеточные мембраны. Препарат способствует нормализации внутриклеточной регуляции углеводного обмена [9]. Составными частями гипогликемизирующего действия никотинамида являются ингибирование ключевых ферментов глюконеогенеза в печени крыс, что определяется повышением окислительных свойств NAD-nap цитоплазмы гепатоцитов; повышение чувствительности инсулиновых рецепторов; интенсификация процессов окисления глюкозы в инсулиннечувствительных тканях; усиление биосинтеза и секреции инсулина в неповрежденных р-клетках; участие в гормонально-постре- цепторных взаимодействиях. Никотинамид относят также к группе «антисорбитоловых» препаратов. Никотинамид повышает содержание окисленных форм (НАД и НАДФ) при практически неизмененном уровне восстановленных форм. Он вызывает сдвиг окислительно-восстановительного состояния никотинамидных коферментов в сторону возрастания окислительных свойств, что обусловливает угнетение образования сорбитола в альдозо-редуктазной реакции и активации его окисления в сорбитол-дегидрогеназной реакции. Это в конечном счете приводит к снижению содержания сорбитола [3, 10].

Таким образом, в настоящее время описано несколько механизмов действия никотинамида: уменьшение токсичного действия свободных радикалов кислорода [33, 59], улучшение секреции инсулина путем повышения содержания NAD⁺ в клетке. Никотинамид также способствует регенерации [3-клетки [42], предотвращает токсическое влияние NO на островковые клетки [28], а также снижает тормозящее влияние интерлейкина-lb на выделение инсулина р-клетками [16, 45]. Никотиновая кислота подобного действия не оказывает.

Никотинамид дает выраженный лечебный эффект при сахарном диабете. Опыт его использования у больных диабетом с ангиопатиями показал хорошие результаты [7].

Вместе с тем нам практически не встретилось отечественных работ, посвященных изучению действия никотинамида у больных с впервые выявленным ИЗСД, тогда как в современной зарубежной литературе этому вопросу уделяется большое внимание. Работы проводятся для изучения защитного действия никотинамида с целью сохранения секреторной способности р-клеток [18, 23, 35, 43, 45, 52, 53].

Хотя в экспериментальных работах давно была установлена способность никотинамида предотвращать разрушение р-клеток [32], клиническое его применение при сахарном диабете начато в середине 80-х годов. Одними из первых были опубликованы данные [52, 54] о том, что высокие дозы никотинамида (3 г в сутки) способствуют повышению частоты клинической ремиссии у больных с впервые выявленым ИЗСД, при этом отмечается значительное снижение суточной потребности в инсулине и достоверное увеличение секреции инсулина.

Спонтанное увеличение инсулиновой секреции, оцененное по уровню С-пептида, наблюдается у больных с впервые выявленным ИЗСД в начале лечения экзогенным инсулином [54], и это затрудняет оценку терапевтического эффекта никотинамида. Однако через 6 мес после клинического начала заболевания обычно отмечается неуклонное снижение секреции инсулина [50].

Р. Vague и соавт. применяли высокие дозы никотинамида у больных ИЗСД по истечении 2-лет- него периода болезни тогда, когда период ремиссии закончился [59]. Было отмечено, что и в этом случае уровень HbAlc был значительно ниже, а уровень базального и стимулированного С- пептида — существенно выше в группе больных, получавших 3 г никотинамида в сутки, по сравнению с группой контроля.

Диапазон доз никотинамида, применяемых в лечебных целях при ИЗСД, довольно широк и колеблется от 200 мг/сут [46] до 3 г/сут [53]. Сообщается об эффективности других доз никотинамида: 1 г/сут [18], 1,5 г/сут [35]. Результаты, полученные исследователями, неоднозначны.

Большинство авторов отмечают значительное улучшение метаболического контроля, снижение потребности в инсулине, повышение уровней базального и стимулированного С-пептида, увеличение частоты ремиссии. Однако после отмены никотинамида все эти показатели значительно ухудшаются [5, 35, 46, 52, 53].

В то же время Н. Chase и соавт. [18] не обнаружили существенных различий в уровнях базального и стимулированного С-пептида, суточной потребности в инсулине, уровне HbAlc между пациентами, получавшими никотинамид, и контрольной группой. Аналогичные данные приводят Н. Ilkova и соавт. [26].

Отсутствие эффекта от применения никотинамида могло зависеть от нескольких факторов: возраста больных, остроты начала заболевания, поскольку известно, что в более молодом возрасте уменьшение массы функционирующих р-клеток происходит более быстро, достигая к концу первого года заболевания критических значений [41]. В этих случаях не приходится рассчитывать на успех [50, 58].

Эти данные были подтверждены в одной из последних работ группы исследователей под руководством Р. Pozzilli [45]. Авторами показано, что никотинамид может сохранить и улучшить функцию р-клеток у больных с началом заболевания в постпубертатном периоде (старше 15 лет). Несмотря на то что дозы никотинамида, применяемые для лечения больных с впервые выявленным ИЗСД, в 100—150 раз превышают суточную потребность в нем здорового человека, существенных побочных эффектов при его использовании не отмечено [42, 53].

С тех пор как никотинамид и никотиновая кислота были использованы для лечения шизофрении, литература по психиатрии является хорошим источником информации, касающейся побочного действия этих препаратов. Диапазон применяемых при этом доз был весьма широк и колебался от 3 до 12 г в сутки. Токсическое поражение печени встречалось крайне редко — описан только один случай из 6000 наблюдений [25]. Таким образом, по данным литературы, прием никотинамида в дозе 3 г в сутки относительно безопасен, хотя целесообразен регулярный контроль функции печени.

Обсуждается вопрос о возможном канцерогенном действии никотинамида. Т. Yamagami и соавт. [60] показали, что никотинамид вместе с аллоксаном и стрептозотоцином оказывает канцерогенное действие у крыс. Однако впоследствии не сообщалось данных в отношении онкогенного действия никотинамида у животных [40]. Более того, исследования S. Le Doux [33], проведенные в культуре клеток инсулиномы крыс, показали, что прямые повреждения цепи ДНК в аллоксановой модели диабета уменьшались в присутствии никотинамида. Поэтому нет никаких веских аргументов, запрещающих применение никотинамида у больных ИЗСД [42, 53].

В настоящее время имеется два основных направления в исследовании свойств никотинамида. Первое — изучение эффективности никотинамида в доклинической стадии развития сахарного диабета у взрослых и детей [21, 22]. В стадии иммунологических нарушений, когда р-клетки еще не истощились и способны производить большое количество инсулина, никотинамид может быть особо эффективен [31, 34, 42]. Рекомендуется назначать никотинамид родственникам больных сахарным диабетом первой степени родства при выявлении у них высоких титров антител к р-клетке (ICA) — более 20 JDF units. Вместе с тем при уровне ICA 80 и более JDF препарат менее эффективен.

Второе направление — исследование эффективности никотинамида у больных с впервые выявленным ИЗСД в стадии клинической манифестации.

а) Необходимо определить достаточные и эффективные дозы, обеспечивающие наступление клинической ремиссии, сохранение остаточной инсулиновой секреции и улучшение метаболического контроля.

б) Следует изучить возможность сочетания с другими препаратами, в частности с иммуномодуляторами. В схемы лечения могут быть включены интенсифицированная инсулинотерапия [14, 48], низкие дозы циклоспорина А [56], глюкокортикоиды [57], ингибиторы свободных радикалов [44, 47], поскольку все эти препараты влияют на различные стадии инсулита.

Никотинамид и его сочетание с ос-токоферола ацетатом были нами применены в комплексной терапии больных с впервые выявленным ИЗСД [5, 6, 11, 12, 19, 49]. В группу обследованных был включен 61 пациент (33 женщины и 28 мужчин) в возрасте от 17 до 30 лет (21,4 ± 6,3 года). Длительность заболевания колебалась от 1 до 10 мес. Все больные исходно были в состоянии декомпенсации (HbAlc 10,9 ± 1,72%). Интеркуррент- ные заболевания и сосудистые осложнения отсутствовали. Все пациенты получали лечение диетой и инсулином (инсулин средней продолжительности действия дважды в день и короткого действия перед каждым приемом пищи).

Все больные были разделены на 4 группы методом случайной выборки.

В 1-й группе (п = 12), помимо традиционной инсулинотерапии, больным назначали ос-токоферола ацетат в дозе 10 мг на 1 кг массы тела в сутки (600—800 мг/сут) в течение 6 мес.

Во 2-й группе (и = И) больные получали никотинамид в дозе 20 мг на 1 кг массы тела в сутки (1600—1800 мг/сут) в течение того же периода.

В 3-й группе (п = 12) проведено лечение сочетанием вышеуказанных препаратов в тех же дозах.

В четвертой группе (п ■= 26) больные получали только инсулинотерапию. (В дальнейшем 8 человек были исключены в связи с отказом от обследования).

Об эффективности проводимого лечения судили по степени компенсации углеводного обмена (HbAlc), уровням базального и стимулированного пищевой нагрузкой С-пептида, суточной потребности в инсулине (доза инсулина на 1 кг массы тела), частоте развития клинической ремиссии.

Проведена оценка функциональной активности мононуклеарных клеток по способности секретировать интерлейкин-1 и содержанию этого цитокина в сыворотке крови.

При применении различных схем лечения нами были получены следующие результаты: отмечено достоверное повышение уровня стимулированного С-пептида в группах больных, получавших никотинамид и его сочетания с ос-токоферола ацетатом. После отмены антиоксидантов к концу первого года наблюдения достаточные уровни стимулированного С-пептида сохранялись в этих же группах. В группе больных, получавших монотерапию инсулином, отмечено неуклонное снижение уровня С-пептида.

Лучшие показатели компенсации по уровню гликированного гемоглобина наблюдались в группах больных, получавших никотинамид и его сочетание с ос-токоферола ацетатом, но только в группе пациентов, получавших сочетание антиоксидантов, этот показатель приблизился к норме. После отмены антиоксидантов во всех группах отмечено ухудшение показателей компенсации.

Содержание интерлейкина-1 в сыворотке крови снизилось во всех группах обследованных, но максимально приблизилось к норме только в группе пациентов, которым был назначен никотинамид. Функциональная активность мононук- леарных клеток по способности секретировать интерлейкин-1 неуклонно нарастала у больных, получавших лечение только инсулином. Значительно меньшее нарастание этого показателя отмечено в группах пациентов, получавших антиоксиданты. Это увеличение было минимальным у больных, получавших, помимо инсулинотерапии, сочетание никотинамида и ос-токоферола ацетата. Полученные результаты позволили предположить, что применение никотинамида и его сочетание с ос-токоферола ацетатом может препятствовать развитию новой аутоиммунной атаки против оставшихся р-клеток.

При применении антиоксидантов нами отмечено достоверное повышение активности защитных ферментов клетки (СОД и ГЛП), оно было наибольшим в группе пациентов, получавших сочетание антиоксидантов.

Критерием клинической ремиссии считали потребность в инсулине не более 0,4 ЕД на 1 кг массы тела при условии поддержания нормогликемии и агглюкозурии и уровня HbAlc < 6%. В группе пациентов, получавших монотерапию инсулином, ремиссия наступила в 17% наблюдений, при использовании ос-токоферола ацетата — в 33%, никотинамида — в 45%, и сочетания ос-токоферола ацетата и никотинамида — в 89% наблюдений.

В ходе нашего обследования мы не выявили побочных эффектов при применении достаточно больших доз указанных препаратов.

На основании полученных нами данных был сделан вывод о том, что применение в комплексной терапии впервые выявленного ИЗСД достаточных доз никотинамида и ос-токоферола ацетата вызывает увеличение секреции С-пептида, улучшение компенсации углеводного обмена, снижение потребности в инсулине, способствует развитию клинической ремиссии заболевания. Сдерживающий эффект сочетания никотинамида и ос-токоферола ацетата на функциональную активность мононуклеарных клеток может предотвратить развитие новой аутоиммунной атаки и защитить оставшиеся р-клетки от токсичных продуктов свободнорадикального окисления. Это позволяет предположить, что применение указанных препаратов необходимо на самых ранних этапах заболевания.

Тем не менее на сегодняшний день остаются нерешенными многие вопросы как теоретического, так и практического плана. Необходимо разработать алгоритм применения никотинамида и ос- токоферола ацетата, уточнить длительность курсов и целесообразность их повторения, вопросы ежедневной и курсовой доз, необходимого и достаточного набора иммунологических, метаболических и функциональных маркеров для формирования групп высокого риска и дальнейшего слежения за эффективностью терапии.

Другой стороной проблемы является необходимость ранней профилактики сосудистых осложнений диабета. В этом смысле, учитывая их патогенез, антиоксидантные препараты незаменимы. Согласно нашим данным [11], уже в дебюте ИЗСД у ряда больных с поликлональной активацией иммунной системы, усилением процессов пероксидации липидов и ослаблением антиоксидантной защиты появляются условия для развития первых признаков сосудистых осложнений заболевания. Это делает необходимым назначение комплексной терапии никотинамидом и антиоксидантными препаратами уже в дебюте заболевания, что позволит улучшить течение заболевания и отсрочить развитие поздних сосудистых осложнений [45].

1. Абакумов Г. 3., Бушма М. И., Лукиенко П. И. // Вопр. мед. химии. — 1988. — № 1. — С. 39—41.

2. Арчаков А. И. Микросомальное окисление. — М., 1975.

3. Великий Н. Н., Обросова И. Г., Ефимов А. С. // Вопр. мед. химии. — 1992. — № 4. — С. 45—52.

4. Владимиров Ю. А. Перекисное окисление липидов в биологических мембранах. — М., 1972.

5. Горелышева В. А. Перекисное окисление липидов и состояние антиокислительных ферментов у больных с впервые выявленным инсулинзависимым сахарным диабетом: Дис. … канд. мед. наук. — М., 1994. — С. 39—42.

6. Горелышева В. А., Смирнова О. М., Романовская Г. А., Филиппов И. К. // Клин, фармакол. и тер. — 1993. — №3. — С. 51-53.

7. Ефимов А. С. Диабетические ангиопатии. — М., 1989.

8. Меерсон Ф. З. Патогенез и предупреждение стрессорных и ишемических повреждений сердца. — М., 1984.

9. Обросова И. Г. Изучение действия никотинамида на сорбитоловый путь обмена глюкозы при экспериментальном диабете: Автореф. дис. … канд. мед. наук. — Киев, 1985.

10. Обросова И. Г., Великий Н. Н., Ефимов А. С. // Пробл. эндокринол. — 1988. — № 1. — С. 74—80.

11. Смирнова О. М. Клинические, иммуногенетические гормонально-метаболические аспекты впервые выявленного инсулинзависимого сахарного диабета (клиника, диагностика, лечение, профилактика): Дис. … д-ра мед. наук. — М., 1995.

12. Смирнова О. М., Горелышева В. А., Арбузова М. И. и др. // Симпозиум. Сахарный диабет сегодня: Материалы. — М., 1995. — С. 33.

13. Andersen Н. U., Jorgensen К. H., Egeberg J. // European Association for the Study of Diabetes. 29-th Annual Meeting Abstracts-Istanbul, 1993. — N 231. — P. A62.

14. Brunetti P., Bolli G. B. // Immunotherapy of Type I Diabetes / Eds D. Andreani, H. Kolb, P. Pozzilli. — Chichester, 1989.

15. Burkard V., Fengler E. M., Kolb H. // Diabetologia. — 1992. — Vol. 35, Suppl. 1. — P. A215.

16. Buscema M., Vinci C, Gatta C. et al. // Metabolism. — 1992. — Vol. 41. — P. 296-300.

17. Cetkovic-Cvrlje M., Sandler S., Eizirik D. L. // European Association for the Study of Diabetes. 29-th Annual Meeting. Abstracts — Istanbul, 1993. — N 229. — P. A61.

18. Chase H. P., Batter-Simon N., Garg S. // Diabetologia. — 1990. — Vol. 33. — P. 444-446.

19. Dedov I. I., Gorelysheva V. A., Smirnova О. M. et al. // International Diabetes Congress: 15-th Abstracts. Kobe. — 1994. — P. 314.

20. Elliott R. B., Bibby N. J., Reddy S. // Immunology of Diabetes. (Proceedings. 19-th International Workshop) / Eds E. Shafir, P. Vardy. — Jerusalem, 1990. — P. 34.

21. Elliott R. B., Chase H. P., Pilcher С. C. // The Immunology of Diabetes (9-th International Workshop) — Melbourne, 1988. — P. 18.

22. Elliott R. B., Chase H. P. // Diabetologia. — 1991. — Vol. 34. — P. 362-365.

23. Gorelysheva V. A., Smirnova О. M., Dedov I. I. // Horm. Metab. Res. — 1995. — Suppl. 1. — P. 14.

24. Grankvist K, Marklund S. L., Taljedal J.-B. // Biochem. J. — 1981. — Vol. 182. — P. 17-23.

25. Hoffer A. // Schizophrenia. — 1969. — Vol. 1. — P. 78—87.

26. Ilkova H, Gorpe U., Kadioglu P. et al. // International Congress of Endocrinology, 9-th: Abstracts. — Nice, 1992. — P. 376.

27. Jnone Y., Tanigawa K, Tamura K. et al. // Diabetologia. — 1992. — Vol. 35, Suppl. 1. — P. A115.

28. Kaliman B., Burkard U., Krancke K. D. et al. // Life Sci. — 1992. — Vol. 51. — P. 671-678.

29. Kolb H., Burkard V., Appels M. // J. Autoimmun. — 1990. — Vol. 3. — P. 1-4.

30. Kroncke K.-D., Funda J., Berschick B. // Diabetologia. — 1991. — Vol. 34. — P. 232-238.

31. Lampeter E. F. // Diabet. Metab. — 1993. — Vol. 19, N 1—2. — P. 105-109.

32. Lazarow A. // Anat. Rec. — 1947. — Vol. 97. — P. 353-358.

33. Le Doux S. P., Hall C. R., Forbes P. M. // Diabetes. — 1988. — Vol. 37. — P. 1015-1019.

34. Manna R., Migliore A., Martin L. S. // Brit. J. clin. Pract. — 1992. — Vol. 46, N 3. — P. 177-179.

35. Mendpla G., Casamitjana R., Gomis R. // Diabetologia. — 1989. — Vol. 32. — P. 160-162.

36. Mendola J., Wright J. R., Lacy P. E. // Diabetes. — 1989. — Vol. 3.5. — P. 379-385.

37. Nakajama H, Fujino-Kurihara H, Hanafusa T. et al. // Biomed. Res. — 1985. — Vol. 6. — P. 185-189.

38. Nerup J. // Diabetologia. — 1994. — Vol. 37, Suppl. 2. — P. S82-S89.

39. Nomicos I. N., Prowse S. J., Carotenuto P. // Diabetes. — 1986. — Vol. 35. — P. 1302-1304.

40. Okamoto H. // Bio Essays. — 1985. — Vol. 2. — P. 15-21.

41. Pipeleers D., Ling Zh. et al. // Diabet. Metab. Rev. — 1992. — Vol. 8, N 3. — P. 209-227.

42. Pociot E, Reimers J. I., Andersen H. U. // Diabetologia. — 1993. — Vol. 36, N 6. — P. 574-576.

43. Pozzilli P., Lampeter E., Di Mario U., Andreani D. // Immunotherapy of Type I Diabetes. — London, 1989. — P. 35—54.

44. Pozzilli P. The IMDIAB Study Group // Diabetologia. — 1994. — Vol. 37. — P. 314.

45. Pozzilli P., Visalli N., Signore A. et al. // Diabetologia. — 1995. — Vol. 38. — P. 848-852.

46. Pozzilli P., Visalli N., Ghirlanda G. // Diabet. Med. — 1989. — Vol. 6. — P. 568-572.

47. Pozzilli P., Andreani D. // Diabet. Metab. Rev. — 1993. — Vol. 9. — P. 219-239.

48. Shah S. C., Malone J. I., Simpson M. E. // N. Engl. J. Med. — 1989. — Vol. 320. — P. 550-554.

49. Smirnova O., Tchugunova L., Gorelysheva V et al. // Horm. Metab. Res. — 1995. — Suppl. 1. — P. 14.

50. The DCCT Research Group. Effects of age, duration and treatment of insulin-dependent diabetes mellitus on residual beta-cell function: Observation during eligibility teasting for the diabetes control and complications trial (DCCT) // J. clin. Endocrin. Metab. — 1987. — Vol. 65. — P. 30—36.

51. Uchigata Y., Yamamoto H., Nagai H. et al. // Diabetes. — 1983. — Vol. 32. — P. 316-318.

52. Vague P., Vialettes B., Lassmann-Vague V. // Lancet. — 1987. — Vol. 1. — P. 619-620.

53. Vague P., Picq R., Bernal M. // Diabetologia. — 1989. — Vol. 32. — P. 316-321.

54. Vague P., Vialettes B., Lassman V. // Acta diabetol. lat. — 1985. — Vol. 21. — P. 293-304.

55. Varsanyi-Nagy M., Datufalsa V., Buckingham B. // Diabetologia. — 1992. — Vol. 35, Suppl. 1. — P. 496.

56. Vialettes B., Picq R., du Rostu M. // Diabet. Med. — 1990. — Vol. 7, N 8. — P. 731-735.

57. Visalli N., Lucentini L., Crino A. // Diabetologia. — 1992. — Vol. 35, Suppl. 1. — P. A218.

58. Wallensteen M., Dahlquist G., Persson B. // Ibid. — 1988. — Vol. 31. — P. 664-669.

59. Wilson G. L., Patton N J., McCord J. M. // Ibid. — 1984. — Vol. 27. — P. 587-591.

60. Yamagami T, Miwa A., Takas aw a S. et al. // Cancer Res. — 1985. — Vol. 45. — P. 1845-1849.

61. Yonemura Y., Takashima T, Miwa K. et al. // Diabetes. — 1984. — Vol. 33. — P. 401-404.

Мелатонин и COVID-19 – клиника «Семейный доктор».

Мелатонин долгое время называли гормоном сна, его действие связывали исключительно с управлением суточными ритмами человека. Последние исследования доказали: у этого активного химического соединения более широкий функционал.

Мелатонин – древнее вещество

Учёные считают, что мелатонин появился на Земле 3,5 миллиарда лет назад, потому что обнаружили его в составе древнейших цианобактерий. Сегодня известно, что большинство живых организмов, как животных, так и растительных, синтезируют мелатонин.

Обнаружение мелатонина

В 1958 году команде профессора дерматологии из Йельского университета США Аарона Лернера удалось выделить из эпифизов коров новое соединение, которое при введении в кожу головастика, осветляло её. Вещество блокировало выработку меланоцитостимулирующего гормона, поэтому получило название «мелатонин».

Позже обнаружили, что открытое соединение синтезируется в организме преимущественно ночью. Это связали с суточными периодами покоя и бодрствования, и два десятилетия мелатонин считался только гормоном сна, регулирующим циркадные ритмы человека.

Выработка мелатонина

80% мелатонина вырабатывается эпифизом – шишковидной железой весом 100–125 мг, расположенной в головном мозге. Остальные 20% мелатонина вырабатывают особые клетки:

• пищеварительного тракта;
• бронхов и лёгких;
• почек;
• поджелудочной железы;
• простаты и яичников;
• сетчатки глаза, других органов и тканей.

Мелатонин вырабатывают даже клетки крови: эозинофилы и лимфоциты. Это открытие сделали в 1974 году советские ученые Натан Танфелевич Райхлин и Игорь Моисеевич Кветной.

Такой, «периферический», мелатонин не воздействует на суточные ритмы, работая исключительно на местном уровне.

Действие мелатонина

«Гормон сна» начинает вырабатываться в промежутке от 20 до 22 часов (у «жаворонков» раньше, у «сов» – позже). Концентрация мелатонина достигает пика с полуночи до двух часов ночи, а к шести-семи часам утра падает до минимального уровня.

Как работает мелатонин

• Поглощает свободные радикалы – нестабильные молекулы, которые повреждают органы и ткани, приводят к снижению иммунитета, развитию новообразований и сердечно-сосудистых болезней.
• Является самым сильным природным иммуномодулятором, восстанавливает повреждённые клетки, предотвращает болезни, в том числе – онкологические.
• Оказывает выраженное хронобиотическое действие: регулирует суточные и сезонные биоритмы.
• Способствует засыпанию, отвечает за спокойный восстановительный сон, приносящий естественный отдых.
• Регулирует работу эндокринной системы, нормализует температуру тела.
• Действует как антидепрессант и предотвращает возникновение некоторых психических расстройств.
• Замедляет темпы старения, увеличивает продолжительность жизни.

Что понижает уровень мелатонина?

1. Возраст. После 45-50 лет выработка естественного мелатонина снижается.
2. Свет. Шишковидная железа способна вырабатывать мелатонин только в темноте. Если ночью включено освещение, производство гормона замедляется вплоть до полной остановки. Снижают синтез мелатонина свечение экранов мобильного телефона, планшета, ноутбука, компьютера или телевизора.
3. Курение.
4. Употребление алкогольных или кофеинсодержащих напитков.
5. Приём нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), витамина В12, некоторых других лекарств.

Что повышает выработку мелатонина?

• Отсутствие света в момент отхода ко сну
• Кальций
• Магний
• Витамин В6
• Никотиновая кислота.

Применение синтетических аналогов мелатонина в медицине

Чаще всего препараты мелатонина используют для лечения различных нарушений сна. Проведённые исследования доказывают эффективность мелатонина при острой бессоннице: уменьшается время засыпания, улучшается качество ночного сна и его продолжительность.

Приём мелатонина оправдан при хронобиологических нарушениях, когда человек часто меняет часовые пояса или работает по сменному графику с чередованием ночных и дневных смен.

Препараты «гормона сна» нельзя применять как привычное снотворное средство. Они помогают только при сбоях, обусловленных снижением продукции мелатонина. В других случаях эффекта не будет.

Мелатонин не назначают при:

• хронической бессоннице;
• сохранении суточной секреции собственного мелатонина;
• нормальных биологических ритмах.

БАД или лекарство?

До сих пор среди врачей нет единого мнения: считать мелатонин лекарством или биологически активной добавкой (БАД).

В США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) не одобрило его для использования в медицинских целях, поэтому там мелатонин продаётся без рецепта, как пищевая добавка.

  
В странах Евросоюза и в Австралии мелатонин считается лекарством, продаётся по рецепту и используется для лечения бессонницы у детей, подростков и лиц, старше 55 лет.

В России зарегистрированы лекарственные формы препарата и БАДы, приобрести их можно в аптеках и магазинах спортивного питания без рецепта.

Мелатонин применяется в качестве вспомогательной терапии при:

Исследования фармакологической активности и эффективности мелатонина продолжаются. На сегодняшний день опубликовано более 26 тысяч научных работ, каждая из которых открывает новые страницы использования удивительного вещества.

Мелатонин и COVID-19

Пандемия COVID-19, вызванная вирусом SARS-CoV-2, заставила учёных активно изучать влияние мелатонина на течение этого заболевания. В результате привычный «регулятор сна» стал использоваться в комплексе средств вспомогательной терапии COVID-19. Осенью 2020 года его даже применяли для лечения президента США Дональда Трампа.

Официальные отзывы об использовании мелатонина

США. Электронная научная библиотека medRxiv в октябре 2020 года разместила отчёт о научно-исследовательской работе, в которой было изучено 800 случаев заболевания тяжёлой формой COVID-19. Выяснилось, что пациенты, изначально имевшие высокий уровень собственного мелатонина, и те, кто получал гормон в виде лекарственного препарата, достоверно чаще выживали в реанимации. Мелатонин повышал шансы на выздоровление, как при коронавирусной, так и любой другой инфекции, поражающей лёгкие.

Канада и Аргентина. Работа опубликована в журнале Diseases в ноябре 2020 года. Совместное исследование Университета Торонто и Папского католического университета показало, что заболевание у пожилых людей может протекать тяжелее в связи со сниженным содержанием мелатонина. Мелатонин в адекватных дозах предотвращает развитие агрессивной формы COVID-19, а также поддерживает действие антикоронавирусной вакцины.

Бразилия. Данные размещены журналом Melatonin Research в начале 2021 года. Учёные из Университета Сан-Паулу доказали, что мелатонин, который вырабатывают клетки альвеол лёгких, становится барьером для коронавируса. Возможно поэтому люди с высоким уровнем мелатонина не заражаются ковидом или переносят болезнь легко. Регина Пекельман, автор исследования, уверена, что применение назальных капель или спрея с мелатонином — эффективное средство для борьбы с COVID-19.

Чтобы попасть в организм человека, вирусы SARS-CoV-2 должны связаться с рецепторами ангиотензин-превращающего фермента 2 (ACE2), расположенными на поверхности клеток легких. Только соединившись с ACE2, коронавирусы проникают в клетку и начинают размножаться, приводя к болезни.

Мелатонин снижает количество свободных рецепторов ACE2, в результате количество связей вируса с ферментом снижается, что приводит к поражению минимального количества клеток, а значит коронавирусная инфекция будет протекать в лёгкой форме.

Дополнительно мелатонин уменьшает воспалительную реакцию в месте проникновения вируса и контролирует иммунный ответ, не давая развиться «цитокиновому шторму». А так как именно бурная цитокиновая реакция и приводит к фатальному результату, её подавление повышает шансы пациента выжить и избежать серьёзных осложнений.

В нашей стране пока не накоплен достаточный научный опыт, подтверждающий тот факт, что мелатонин предотвращает тяжёлое течение COVID-19, да и механизм действия мелатонина на организм человека ещё недостаточно изучен. Однако эмпирический опыт даёт обнадёживающие результаты и свидетельствует в пользу положительного влияния мелатонина на исход COVID-19.

Препараты мелатонина отпускаются в России без рецепта, но не стоит принимать их без очной консультации с доктором ни для коррекции нарушений сна, ни для профилактики или лечения COVID-19.

Публикации на тему месяца «Как побороть постковидный синдром»

Псориаз

Что такое псориаз?

Псориаз — хроническое неинфекционное заболевание, дерматоз, поражающий в основном кожу. В настоящее время предполагается аутоиммунная природа этого заболевания. Обычно псориаз вызывает образование чрезмерно сухих, красных, приподнятых над поверхностью кожи пятен. Однако некоторые больные псориазом не имеют никаких видимых поражений кожи. Вызванные псориазом пятна называются псориатическими бляшками. Эти пятна являются по своей природе участками хронического воспаления и избыточной пролиферации лимфоцитов, макрофагов и кератиноцитов кожи, а также избыточного образования новых мелких капилляров в подлежащем слое кожи.

От чего же возникает псориаз?

Причины псориаза в настоящее время окончательно ещё не выяснены. На данный момент существуют две основные гипотезы относительно характера процесса, который приводит к развитию этого заболевания.

Согласно первой гипотезе, псориаз является первичным заболеванием кожи, при котором нарушается нормальный процесс созревания и дифференцировки клеток кожи, и наблюдается избыточный рост и размножение этих клеток. При этом проблема псориаза видится сторонниками этой гипотезы как нарушение функции эпидермиса и его кератиноцитов.

Аутоиммунная агрессия Т-лимфоцитов и макрофагов против клеток кожи, их инвазия в толщу кожи и избыточная пролиферация в коже при этом видятся как вторичные, как реакция организма на избыточное размножение «неправильных», незрелых, патологически изменённых кератиноцитов. В пользу этой гипотезы говорит наличие положительного эффекта при лечении псориаза препаратами, тормозящими размножение кератиноцитов и/или вызывающими их ускоренное созревание и дифференцировку и при этом не обладающими или обладающими незначительными системными иммуномодулирующими свойствами — ретиноидами (синтетическими аналогами витамина A), витамином D и в особенности его активной формой, эфирами фумаровой кислоты.

Вторая гипотеза предполагает, что псориаз является иммунно-опосредованным, иммунопатологическим или аутоиммунным заболеванием, при котором избыточный рост и размножение клеток кожи и прежде всего кератиноцитов вторичны по отношению к различным факторам воспаления, продуцируемым клетками иммунной системы и/или по отношению, а аутоиммунному повреждению клеток кожи, вызывающему вторичную регенеративную реакцию.

Что происходит с кожей и как обеспечить ее уход?

Нарушенная барьерная функция кожи (в частности, механическое травмирование или раздражение, трение и давление на кожу, злоупотребление мылом и моющими веществами, контакт с растворителями, бытовой химией, спиртосодержащими растворами, наличие инфицированных очагов на коже или кожной аллергии, дефицит иммуноглобулинов, чрезмерная сухость кожи) также играют роль в развитии псориаза.

Проникшая в сухую кожу инфекция вызывает сухое (неэкссудативное) хроническое воспаление, которое, в свою очередь, вызывает симптомы, характерные для псориаза, такие, как зуд и повышенную пролиферацию клеток кожи. Это в свою очередь приводит к дальнейшему усилению сухости кожи, как вследствие воспаления и усиленной пролиферации клеток кожи, так и вследствие того, что инфицирующий организм потребляет влагу, которая в противном случае служила бы для увлажнения кожи. Чтобы избежать чрезмерной сухости кожи и уменьшить симптомы псориаза, больным псориазом не рекомендуется пользоваться мочалками и скрабами, особенно жёсткими, так как они не только повреждают кожу, оставляя микроскопические царапины, но и соскабливают с кожи верхний защитный роговой слой и кожное сало, в норме защищающие кожу от высыхания и от проникновения микробов. Также рекомендуется пользоваться тальком или детской присыпкой после мытья или купания, чтобы абсорбировать излишнюю влагу с кожи, которая в противном случае «достанется» инфицирующему агенту. Дополнительно рекомендуется использование средств, увлажняющих и питающих кожу, и лосьонов, улучшающих функцию сальных желез. Не рекомендуется злоупотреблять мылом, моющими средствами. Следует стараться избегать контакта кожи с растворителями, средствами бытовой химии.

Передается ли псориаз по наследству?

В развитии псориаза велика роль наследственного компонента, и уже известны многие из генов, ассоциированных с развитием псориаза или прямо участвующих в его развитии, но пока остаётся невыясненным, как эти гены взаимодействуют в процессе развития заболевания. Большинство известных на сегодня генов, ассоциированных с псориазом, так или иначе, влияют на работу иммунной системы.

Полагают, что если у здоровых родителей ребенок болен псориазом, то вероятность заболевания следующего ребенка составляет 17%, а при наличии псориаза у одного из родителей возможность заболевания у детей возрастает до 25% (при заболевании обоих родителей — до 60-70%).

В связи с тем, что у большинства больных псориазом не удается установить наследственную передачу дерматоза, высказывается мнение, что наследуется не сам псориаз, а предрасположение к нему, которые в части случаев реализуется в результате сложного взаимодействия наследственных факторов и неблагоприятных влияний внешней среды.

Как выглядит псориаз?

Избыточная пролиферация кератиноцитов (клеток кожи) в псориатических бляшках и инфильтрация кожи лимфоцитами и макрофагами быстро приводит к утолщению кожи в местах поражения, её приподнятию над поверхностью здоровой кожи и к формированию характерных бледных, серых или серебристых пятен, напоминающих застывший воск или парафин («парафиновые озёрца»). Псориатические бляшки чаще всего впервые появляются на подвергающихся трению и давлению местах — поверхностях локтевых и коленных сгибов, на ягодицах. Однако псориатические бляшки могут возникать и располагаться в любом месте кожи, включая кожу волосистой части головы (скальпа), ладонную поверхность кистей, подошвенную поверхность стоп, наружные половые органы. В противоположность высыпаниям при экземе, чаще поражающим внутреннюю сгибательную поверхность коленного и локтевого суставов, псориатические бляшки чаще располагаются на внешней, разгибательной поверхности суставов.

Что нужно, для того чтобы поставить диагноз псориаз?

Обычно у детей сделать это намного сложнее, чем у взрослых: у детей псориаз часто принимает атипичную форму, что может приводить к диагностическим трудностям. А чем раньше поставлен диагноз, тем больше возможностей бороться с недугом.

Не существует каких-либо специфичных для псориаза диагностических процедур или анализов крови. Тем не менее, при активном, прогрессирующем псориазе или тяжёлом его течении могут быть обнаружены отклонения в анализах крови, подтверждающие наличие активного воспалительного, аутоиммунного, ревматического процесса (повышение титров ревматоидного фактора, белков острой фазы, лейкоцитоз, повышенная СОЭ и т. п.), а также эндокринные и биохимические нарушения. Иногда бывает необходима биопсия кожи для исключения других заболеваний кожи и гистологического подтверждения диагноза псориаза.

Как лечить псориаз?

Лечить детский псориаз стоит начинать как можно раньше и контролировать ребенка, чтобы он соблюдал все советы врача. Иммунная система у малыша очень чуткая. При правильном подходе она может справиться с псориазом, а если пустить болезнь на самотек, то кожа будет поражаться все больше.

Если у ребенка появились симптомы заболевания — бляшки на коже, зуд, покраснение, шелушение, нужно немедленно начинать лечение, строго выполнять все рекомендации врача, а посоветует он наносить на кожу специальный крем.

В прогрессирующей стадии и при распространенных формах болезни лучше всего ребенка госпитализировать. Назначают десенсибилизирующие и седативные средства, внутрь 5 % раствор кальция глюконата или 10 % раствор кальция хлорида чайными, десертными или столовыми ложками 3 раза в день. Применяют 10 % раствор кальция глюконата внутримышечно по 3-5-8 мл (в зависимости от возраста) через день, 10-15 инъекций на курс. При выраженном зуде необходимы антигистаминные препараты внутрь короткими курсами, по 7-10 дней. У детей старшего возраста в прогрессирующей стадии при возбужденном состоянии, плохом сне иногда хороший эффект дают небольшие дозы снотворных и малых транквилизаторов (тазепам, седуксен, мепротан).

Применяют витамины: аскорбиновую кислоту по 0,05-0,1 г 3 раза в день; пиридоксин — 2,5-5 % раствор по 1 мл через день, 15-20 инъекций на курс лечения. Витамин В12 особенно показан при распространенных экссудативных формах псориаза — по 30- 100 мкг 2 раза в неделю внутримышечно в сочетании с фолиевой и аскорбиновой кислотами в течение 172-2 мес. Витамин А дают по 10 000 — 30 000 ME 1 раз в день в течение 1-2 мес. Больным с летней формой псориаза, особенно при сильном зуде, показана никотиновая кислота внутрь. При псориатической эритродермии целесообразны: рибофлавин-мононуклеотид внутримышечно, витамин B15 внутрь либо в свечах (в двойной дозировке), калия оротат. С некоторой осторожностью при всех формах псориаза следует назначать витамин D2.

С целью стимуляции защитно-приспособительных механизмов назначают пирогенные препараты, нормализующие сосудистую проницаемость и угнетающие митотическую активность эпидермиса. Пирогенал, Продигиозан. Хороший терапевтический эффект дают трансфузии крови, плазмы, альбумина, еженедельно, несколько раз, в зависимости от получаемого результата. У детей с упорными (экссудативной и эритродермической) формами псориаза получить от указанных средств положительный эффект иногда не удается. Тогда назначают глюкокортикоиды внутрь по 0,5-1 мг на 1 кг массы тела в день (в расчете на преднизолон) в течение 2-3 нед с последующим постепенным снижением дозы препарата до отмены его. Цитостатические препараты (метотрексат) из-за их токсичности детям всех возрастов не рекомендуются. В стационарной и регрессивной стадиях болезни назначают более активную терапию — УФО, общие ванны температуры 35- 37°С в течение 10 — 15 мин, через 1 день.

Наружное лечение псориаза.

Салициловая (1-2 %), серно-дегтярная (2-3 %) мази; глюкокортикоидные мази (0,5% преднизолоновая, локакортен, флуцинар, фторокорт, лоринден и др.). Эти мази довольно быстро дают непосредственный эффект в виде окклюзионных повязок при локализации псориатических бляшек на ладонях и подошвах. Детям с преимущественным поражением волосистой части головы можно рекомендовать применяемые в последнее время ингибиторы фосфодиэстеразы в виде смазываний или окклюзионных повязок с 5 % теофиллиновой или 1 % папавериновой мазями.

Необходимо подчеркнуть важность санации фокальной инфекции (заболевания дыхательных путей, ЛОР-органов, глистные инвазии и др.). Тонзилэктомию и аденотомию детям, больным псориазом, можно проводить в возрасте после 3 лет. В 90% случаев эти оперативные вмешательства благоприятно влияют на течение процесса, а у 10% больных, особенно с распространенным экссудативным псориазом, обострения продолжаются. Катамнестическое обследование через 7-10 лет показало, что у 2/3 больных после тонзиллэктомии не было рецидивов болезни, но даже у остальных 1/3 детей при обострениях высыпания были скудные и удлинялись ремиссии; у не оперированных же детей с псориазом и хроническим тонзиллитом обострения дерматоза отмечены чаще.

Наши многолетние наблюдения за детьми указывают на то, что в большинстве случаев рецидивы псориаза с возрастом наступают реже, менее выражены и отчетливо заметна тенденция к переходу распространенных форм дерматоза в ограниченные. Однако у отдельных больных процесс остается генерализованным, с тяжелым течением.

Псориаз — диагноз на всю жизнь?

Если начать своевременное и правильное лечение, то нет. Развитие псориаза у ребенка вовсе не означает, что, став взрослым, он также будет страдать от этого недуга. Конечно, псориаз — хроническое заболевание, излечиться от него на 100% практически невозможно. Но можно свести к максимуму период затишья. Детский псориаз лечат, как и взрослый, каждые три месяца меняя один вид лечения на другой.

Ребенка стоит заранее психологически подготовить к тому, что на его теле есть изъяны. В отличие от взрослых у детей довольно часто псориаз поражает не тело, а именно лицо (30% случаев). Высыпания могут появиться на лбу, на щеках, на веках. Психологически перенести это довольно тяжело. Также у трети детей, страдающих детским псориазом, поражаются ногти. Поэтому скрыть болезнь довольно сложно.

Помимо физически неприятных ощущений псориаз может стать суровым испытанием для душевного состояния ребенка. Родителям нельзя оставлять его один на один с проблемой. Нужно поощрять любую активность: занятие спортом, игры. Правда, стоит помнить о мерах предосторожности. Например, кожа на определенных участках тела может подвергаться растяжению (например, при долгой езде на велосипеде). А это может спровоцировать псориаз. Несмотря на внешне неприглядное состояние кожи ребенку можно заниматься плаванием! А если в воде есть химикаты, снять

Почему до сих пор нет лекарства, полностью излечивающего псориаз?

Эту болезнь недаром называют таинственной. До сих пор не ясна суть этого заболевания. У одних псориаз поражает лицо, у других конечности, у кого-то суставы! Отчего у клеток нашего организма происходит брак — непонятно. Как онкология, псориаз не поддается лечению таблетками. Сейчас в России ведутся интересные разработки. Детей пробуют лечить мазями из натурального сырья. Прогнозы благоприятные, но в производство мазь еще не поступила. А пока мой совет родителям — не доверять шарлатанам и псевдоцелителям, и при признаках псориаза у ребенка обращайтесь к профессионалу — детскому врачу-дерматологу.

Бросить курить по рецепту | Препараты для прекращения курения

Существуют лекарства, отпускаемые по рецепту, которые, как было доказано, помогают людям бросить курить. Некоторые из них могут использоваться вместе с никотиновой заместительной терапией (НЗТ). Часто вам нужно начать принимать их за несколько недель до дня отказа (день, когда вы планируете бросить курить).

Людям, сильно зависимым от никотина, следует подумать о замене никотина и / или лекарственной терапии, чтобы помочь им бросить курить. Признаки тяжелой никотиновой зависимости у курильщиков включают:

• Курение более 1 пачки в день
• Курение в течение 5 минут после пробуждения
• Курение даже во время болезни
• Просыпаться ночью, чтобы покурить
• Курение для облегчения симптомов абстиненции

Чем больше из них применяется, тем серьезнее зависимость.

Поговорите со своим врачом, если вы думаете, что можете принять одно из этих лекарств, чтобы помочь вам бросить курить. Вам понадобится рецепт. Также неплохо поговорить со своей медицинской страховой компанией о покрытии этих лекарств.

Если вы планируете использовать отпускаемое по рецепту лекарство, чтобы бросить курить, поговорите со своим врачом о том, когда именно начать и как принимать лекарство. Также узнайте, на какие побочные эффекты следует обращать внимание, и сообщите о них. Сделайте заметку в своем календаре, чтобы напомнить вам, когда начать ее делать.

Варениклин (Чантикс)

Варениклин (также называемый чантиксом) — это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое помогает людям бросить курить. Он работает, вмешиваясь в никотиновые рецепторы в головном мозге. Это означает, что у него есть 2 эффекта:

• Уменьшает удовольствие, которое человек получает от курения.
• Уменьшает симптомы никотиновой отмены.

Для людей, пытающихся бросить курить бездымный табак, несколько исследований показали, что варениклин может увеличить их шанс бросить курить по сравнению с полным отсутствием лекарств, по крайней мере, в краткосрочной перспективе.(Некоторые исследования также показали, что таблетки НЗТ могут помочь.)

Обычно вы начинаете принимать варениклин (таблетки) примерно за месяц или за неделю до дня отказа от курения. Принимайте после еды, запивая полным стаканом воды. Суточная доза увеличивается в течение первых 8 дней приема. Если у вас есть проблемы с приемом более высоких доз, при попытке бросить курить можно использовать более низкую дозу.

Обычно варениклин назначается в течение 12 недель, но люди, которые бросили курить в течение этого времени, могут получить еще 12 недель лечения, чтобы повысить свои шансы отказаться от табака.Важно не отставать от других систем поддержки в течение этого времени и, по крайней мере, в течение нескольких месяцев после увольнения.

Сообщите своему врачу о любых заболеваниях и аллергиях, которые у вас есть, до начала приема варениклина, в том числе, если вы беременны.

Побочные эффекты варениклина

Сообщенных побочных эффектов:

• Тошнота
• Рвота
• Головная боль
• Проблемы со сном, необычные сны или лунатизм
• Запор
• Газ
• Изменения вкуса
• Сыпь на коже
• Изъятия
• Проблемы с сердцем или кровеносными сосудами (в основном у людей, которые уже имеют эти проблемы)
• Изменения настроения или поведения, такие как депрессия, галлюцинации, бред, агрессия, враждебность, возбуждение, беспокойство, паника или даже суицидальные мысли

Поговорите со своим лечащим врачом о том, чего ожидать при приеме этого препарата и что делать, если вы или другие люди заметили возможные побочные эффекты.Обязательно сообщите своему врачу, если у вас когда-либо была депрессия или другие проблемы с психическим здоровьем, или если вы начинаете чувствовать себя подавленным или у вас возникают мысли о самоубийстве.

Использование варениклина вместе с НЗТ или бупропионом для отказа от курения

Проводятся исследования, чтобы выяснить, можно ли использовать варениклин одновременно с никотиновой заместительной терапией (НЗТ). Несколько исследований показали, что использование варениклина вместе с НЗТ хорошо переносится и безопасно, но другие обнаружили, что это не имеет долгосрочной пользы, помогая людям бросить курить.Требуются дополнительные исследования.

Также проводятся исследования по одновременному использованию варениклина и бупропиона. Хотя комбинирование препаратов может быть выгодным по сравнению с приемом только варениклина, необходимы дополнительные исследования, чтобы понять, может ли это вызвать более серьезные побочные эффекты.

Бупропион (Зибан)

Бупропион также может называться торговыми марками Zyban, Wellbutrin или Aplenzin. Это антидепрессант с пролонгированным высвобождением, отпускаемый по рецепту, который помогает уменьшить тягу к еде и симптомы отмены никотина.Не содержит никотина. Этот препарат воздействует на химические вещества в мозге, связанные с пристрастием к никотину. Бупропион работает лучше всего, если его начать за 1-2 недели до того, как вы бросите курить. Обычная дозировка — одна или две таблетки по 150 мг в день.

Если вы все еще не употребляете табак после приема бупропиона в течение 7–12 недель, ваш поставщик медицинских услуг может попросить вас продолжить прием табака в течение некоторого времени после этого, чтобы помочь вам не вернуться к курению. Не отставайте от других систем поддержки в течение этого времени и, по крайней мере, в течение нескольких месяцев после того, как бросите курить.

Этот препарат нельзя принимать , если у вас были или когда-либо были:

• Судороги (может вызвать или усугубить судороги)
• Употребление сильного алкоголя
• Цирроз
• Тяжелая травма головы
• Биполярное (маниакально-депрессивное) заболевание
• Анорексия или булимия (расстройства пищевого поведения)

Также не следует принимать его, если вы принимаете седативные средства или недавно принимали ингибитор моноаминоксидазы (MAOI, старый тип антидепрессанта).

Сообщите своему врачу о любых заболеваниях и аллергиях, которые у вас есть, прежде чем начинать прием бупропиона, в том числе если вы беременны.

Побочные действия бупропиона

Зарегистрированные побочные эффекты бупропиона включают:

• Сухость во рту
• заложенный нос
• Проблемы со сном и кошмары
• Усталость
• Запор
• Тошнота
• Головные боли
• Высокое кровяное давление
• Изъятия
• Чувство депрессии, тревоги, возбуждения, враждебности, агрессивности, чрезмерного возбуждения или гиперактивности или замешательства; или мысли о самоубийстве

Если вы принимаете бупропион, позвоните своему врачу, если вы чувствуете депрессию или начинаете думать о самоубийстве.Также не забудьте спросить, чего ожидать при приеме этого препарата и что делать, если вы или другие люди заметили возможные побочные эффекты.

Бупропион может вызывать лекарственные взаимодействия, и его нельзя использовать с некоторыми другими лекарствами или добавками. Убедитесь, что ваш поставщик знает все, что вы принимаете, например, рецептурные лекарства, витамины, травы, добавки и любые лекарства, которые вы принимаете самостоятельно, когда они вам нужны, например, ацетаминофен (тайленол) или аспирин. Также не забудьте сообщить каждому врачу, которого вы видите, что вы принимаете бупропион.

Использование бупропиона вместе с НЗТ или варениклином для отказа от курения

Существует некоторый консенсус в отношении того, что использование бупропиона вместе с НЗТ может увеличить вероятность отказа от курения. Также проводятся исследования по одновременному использованию варениклина и бупропиона.

Другие рецептурные препараты, помогающие людям бросить курить

Для тех, кто не может принимать лекарства, одобренные Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA), чтобы помочь им бросить курить, или для тех, кто не смог отказаться от них, исследования показали многообещающие результаты других лекарств.Они рекомендованы Агентством медицинских исследований и качества для такого использования, но не были одобрены FDA для этой цели и поэтому используются «не по назначению». (См. Дополнительную информацию в разделе «Использование лекарств не по назначению».) Эти препараты доступны только по рецепту и не рекомендуются беременным женщинам, подросткам или людям, которые выкуривают менее 10 сигарет в день.

Нортриптилин

Это старый антидепрессант, который помогает уменьшить симптомы отмены табака.Было обнаружено, что он увеличивает шансы на успех в отказе от курения по сравнению с теми, кто не принимает никаких лекарств. Обычно его начинают за 10–28 дней до того, как человек бросает курить, чтобы позволить курению достичь стабильного уровня в организме.

У некоторых людей возникают такие побочные эффекты, как учащенное сердцебиение, нечеткое зрение, проблемы с мочеиспусканием, сухость во рту, запор, увеличение или уменьшение веса, а также низкое кровяное давление, когда они встают. Препарат может повлиять на способность человека управлять автомобилем или работать с механизмами, и некоторые препараты нельзя использовать вместе с ним.

Если вы и ваш лечащий врач решите использовать это лекарство, убедитесь, что ваш поставщик медицинских услуг и фармацевт точно знают, какие еще лекарства вы принимаете, прежде чем начинать прием этого лекарства. Также убедитесь, что вы знаете, как его принимать и как уменьшить, когда будете готовы остановиться. Дозу нортриптилина нужно снижать медленно, поскольку нельзя прекращать прием препарата внезапно без риска серьезных последствий. Людям с сердечными заболеваниями следует осторожно применять этот препарат. Обязательно сообщите всем своим поставщикам медицинских услуг, что вы принимаете этот препарат.

Клонидин

Клонидин — еще один старый препарат, который, как было доказано, помогает людям бросить курить. Он одобрен FDA для лечения высокого кровяного давления. Когда его используют для отказа от курения, его можно принимать в виде таблетки два раза в день или носить как пластырь, который меняют один раз в неделю.

Если вы планируете использовать этот препарат, убедитесь, что ваш лечащий врач и фармацевт точно знают, что еще вы принимаете, прежде чем начать его принимать. Наиболее частыми побочными эффектами клонидина являются запор, головокружение, сонливость, сухость во рту и необычная усталость или слабость.Редко возникают более серьезные побочные эффекты, такие как аллергические реакции, медленное сердцебиение и очень высокое или очень низкое кровяное давление. Ваш лечащий врач может захотеть следить за вашим кровяным давлением, пока вы принимаете этот препарат. Препарат может повлиять на вашу способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Вы можете начать прием клонидина за 3 дня до отказа от курения, но его также можно начинать в день отказа. Его не следует останавливать внезапно. Дозу необходимо снизить в течение нескольких дней, чтобы предотвратить тремор, спутанность сознания, возбуждение или быстрое повышение артериального давления.

Другие препараты, которые изучаются, чтобы помочь людям бросить курить

Препарат на растительной основе под названием цитизин показал себя многообещающим в других странах и в настоящее время изучается в Соединенных Штатах.

Налтрексон — это лекарство, используемое для помощи людям с расстройствами, связанными с алкоголем и опиоидами. Исследования ищут способы сочетать его с варениклином, чтобы помочь людям бросить курить, особенно тем, кто курит и также много пьёт.

Также проходят испытания возможные вакцины против курения , которые вводятся в виде инъекций.

Пока эти новые возможности кажутся безопасными, но их влияние на отказ от курения разочаровывает.

Какие лекарства можно принимать, чтобы их избежать?

Существует два типа продуктов для прекращения курения: одни содержат никотин, а другие нет. Продукты для заместительной никотиновой терапии, такие как жевательные резинки, леденцы, спреи и ингаляторы, работают, давая вам небольшую дозу никотина без всех других опасных химикатов, содержащихся в сигаретах. Обычно они рекомендуются для более легких курильщиков.

Так вы сможете избавиться от никотина, и синдром отмены будет не так уж и плох. Однако они не останавливают тягу. Большинство продуктов для замены никотина продаются без рецепта.

Есть также рецептурные лекарства, в которых не содержится никотин. Они меняют способ работы вашего мозга, облегчая симптомы абстиненции и заставляя вас не курить так много или совсем. FDA одобрило два из этих продуктов: бупропион (Зибан) и варениклин (Чантикс).

Бупропион

Бупропион хлорид изначально назначался в качестве антидепрессанта.В 1997 году FDA одобрило его как первое лекарство, помогающее людям бросить курить, продаваемое под названием Zyban.

Не совсем ясно, как работает бупропион. Исследователи знают, что он блокирует некоторые химические вещества в вашем мозгу, которые вступают в реакцию с никотином, чтобы вы чувствовали себя хорошо, когда курите. Это уменьшит тягу к еде и облегчит другие симптомы отмены.

Бупропион особенно снижает раздражительность и проблемы с концентрацией внимания. Это также может помочь при желании переесть, когда вы пытаетесь бросить курить.

Как и все продукты для прекращения курения, бупропион рекомендуется только людям, выкуривающим 10 или более сигарет в день или около половины пачки сигарет. Ваш врач, вероятно, посоветует вам начать прием бупропиона за 1-2 недели до того, как вы планируете бросить курить, поэтому, когда придет время, он будет полностью в вашем организме.

Большинство людей принимают таблетки бупропиона в течение 12 недель.

Ваш врач назначит вам таблетку 150 мг утром и может увеличить дозу до двух раз в день, а может и нет. Данные свидетельствуют о том, что прием препарата один раз в день так же эффективен, как прием дважды, с меньшим количеством побочных эффектов.

Побочные эффекты включают сухость во рту и проблемы со сном, но эти проблемы, как правило, проходят после приема бупропиона в течение недели. У вас может быть беспокойство, запор, раздражение кожи или головокружение.

Сообщите своему врачу, если у вас в анамнезе были судороги, потому что это лекарство может повысить вероятность приступа.

Варениклин

В 2006 году FDA одобрило варениклин (Chantix), чтобы помочь людям бросить курить. Исследования показывают, что его прием в два-три раза увеличивает вероятность того, что вы бросите курить навсегда.

Варениклин воздействует на те же участки мозга, что и никотин. Так что это дает вам хорошее самочувствие без вредных химикатов сигареты или зависимости. Так вам будет легче справиться с синдромом отмены.

Блокируя другие химические вещества в вашем мозгу, варениклин также делает курение менее приятным. Как и в случае с бупропионом, вы начнете принимать его за неделю или две до отказа. Эти последние сигареты не принесут такого удовольствия, как раньше, поэтому бросить курить будет легче.

Таблетки варениклина выпускаются в возрастающих дозах, как и бупропион.Вы начнете с 0,5 мг в течение нескольких дней, а затем увеличите дозу до 1 мг два раза в день.

Основным побочным эффектом, вызывающим беспокойство, является повышение депрессивного настроения, суицидальных мыслей и изменения поведения. Если вы боретесь с депрессией или страдаете нестабильным психическим расстройством, это лекарство не для вас. Кроме того, у некоторых людей варениклин может вызывать яркие сны и тошноту.

Никотин (Polacrilex) Буккально: использование, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка

Могут возникнуть проблемы со ртом / зубами / челюстью, головная боль, изжога, потливость или диарея.Если какие-либо из этих побочных эффектов сохраняются или усиливаются, прекратите использование этого лекарства и незамедлительно сообщите своему врачу или фармацевту.

Общие симптомы никотиновой абстиненции могут возникать, когда вы бросаете курить, и включают, среди прочего, головокружение, беспокойство, депрессию или проблемы со сном.

Слишком быстрое жевание резинки может вызвать головокружение, икоту, тошноту, рвоту или проблемы со сном. Если эти эффекты возникают, жуйте жевательную резинку медленнее.

Если ваш врач посоветовал вам использовать это лекарство, помните, что он или она посчитали, что польза для вас больше, чем риск побочных эффектов.Многие люди, принимающие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов.

Серьезные побочные эффекты более вероятны, если вы продолжите курить во время использования этого продукта.

Прекратите использовать это лекарство и сразу же сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо серьезные побочные эффекты, в том числе: сильное головокружение, психические изменения / изменения настроения (например, раздражительность, проблемы со сном, яркие сны), онемение / покалывание в руках / ногах, отек руки / лодыжки / ступни.

Прекратите использовать это лекарство и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас есть какие-либо очень серьезные побочные эффекты, в том числе: боль в груди, спутанность сознания, сильная головная боль, быстрое / нерегулярное / учащенное сердцебиение, невнятная речь, слабость на одной стороне тела.

Очень серьезные аллергические реакции на этот препарат возникают редко. Однако немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы заметили какие-либо симптомы серьезной аллергической реакции, в том числе: сыпь, зуд / отек (особенно лица / языка / горла), затрудненное дыхание.

Это не полный список возможных побочных эффектов. Если вы заметили другие эффекты, не указанные выше, обратитесь к врачу или фармацевту.

В США —

Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или на сайте www.fda.gov/medwatch.

В Канаде — Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в Министерство здравоохранения Канады по телефону 1-866-234-2345.

Лечение для отказа от курения — NHS

Если вы хотите бросить курить, в магазинах, аптеках и по рецепту доступны несколько различных методов лечения, которые помогут вам победить зависимость и уменьшить симптомы абстиненции.

Лучшее лечение для вас будет зависеть от ваших личных предпочтений, вашего возраста, от того, беременны вы или кормите грудью, а также от имеющихся у вас заболеваний.Обратитесь за советом к своему терапевту или консультанту NHS по вопросам отказа от курения.

Исследования показали, что все эти методы могут быть эффективными. Важно отметить, что фактические данные показывают, что они наиболее эффективны, если используются вместе с поддержкой службы отказа от курения Национальной службы здравоохранения.

Никотиновая заместительная терапия (НЗТ)

Основная причина того, что люди курят, заключается в том, что они пристрастились к никотину.

НЗТ — это лекарство, обеспечивающее низкий уровень никотина, без смол, окиси углерода и других ядовитых химикатов, присутствующих в табачном дыме.

Может помочь уменьшить неприятные эффекты отмены, такие как плохое настроение и тягу к закускам, которые могут возникнуть, когда вы бросите курить.

Где взять и как использовать

NRT можно купить в аптеках и некоторых магазинах. Он также доступен по рецепту врача или в службе отказа от курения NHS.

Он доступен как:

• кожных пластырей
• жевательной резинки
• ингаляторов (которые выглядят как пластиковые сигареты)
• таблеток, пероральных полосок и пастилок
• назального и ротового спрея

пластырей медленно выделяют никотин.Некоторые из них носят постоянно, а некоторые нужно снимать на ночь. Ингаляторы, жевательные резинки и спреи действуют быстрее и могут помочь справиться с тягой.

Нет никаких доказательств того, что какой-либо один тип НЗТ более эффективен, чем другой. Но есть убедительные доказательства того, что использование комбинации НЗТ более эффективно, чем использование одного продукта.

Часто лучший способ использовать НЗТ — это комбинировать пластырь с более быстродействующей формой, такой как жевательная резинка, ингалятор или назальный спрей.

Лечение НЗТ обычно длится 8-12 недель, прежде чем вы постепенно уменьшите дозу и, в конечном итоге, прекратите.

Кто может его использовать

Большинство людей могут использовать НЗТ, в том числе:

• взрослых и детей старше 12 лет — хотя детям до 18 лет не следует использовать леденцы без предварительной консультации с врачом
• беременных женщин — ваш врач может предложить НЗТ, если они думают, что это поможет вам бросить курить; подробнее о том, как бросить курить во время беременности
• кормящих женщин — ваш врач может посоветовать вам, как это безопасно сделать

Всегда читайте упаковку или буклет перед использованием НЗТ, чтобы проверить, подходит ли это вам.

Иногда рекомендуется сначала проконсультироваться с врачом, например, если у вас проблемы с почками или печенью, или если у вас недавно был сердечный приступ или инсульт.

Возможные побочные эффекты

Побочные эффекты НЗТ могут включать:

• раздражение кожи при использовании пластырей
• раздражение носа, горла или глаз при использовании назального спрея
• проблемы со сном (бессонница), иногда с яркими сновидениями
• расстройство желудка
• головокружение
• головные боли

Любые побочные эффекты обычно легкие.Но если они вызывают особые затруднения, обратитесь к своему терапевту, поскольку, возможно, потребуется изменить дозу или тип НЗТ.

Варениклин (Champix)

Варениклин (торговая марка Champix) — это лекарство, которое действует двумя способами. Он снижает тягу к никотину, как НЗТ, но также блокирует полезные и укрепляющие эффекты курения.

Данные свидетельствуют о том, что это наиболее эффективное лекарство, помогающее людям бросить курить.

Где взять и как использовать

Варениклин отпускается только по рецепту, поэтому для его получения обычно нужно обратиться к терапевту или обратиться в службу NHS по борьбе с курением.

Принимается по 1-2 таблетки в день. Вам следует начать принимать его за неделю или две, прежде чем вы попытаетесь бросить курить.

Курс лечения обычно длится около 12 недель, но при необходимости его можно продолжать и дольше.

Кто может его использовать

Варениклин безопасен для большинства людей, хотя бывают ситуации, когда это не рекомендуется.

Например, он не подходит для:

• детей младше 18 лет
• беременных или кормящих женщин
• людей с тяжелыми заболеваниями почек

Возможные побочные эффекты

Побочные эффекты варениклина могут включать:

• чувство и тошнота
• проблемы со сном (бессонница), иногда с яркими сновидениями
• сухость во рту
• запор или диарея
• головные боли
• сонливость
• головокружение

Обратитесь к терапевту, если у вас возникнут побочные эффекты .

Бупропион (Зибан)

Бупропион (торговая марка Зибан) — это лекарство, которое первоначально использовалось для лечения депрессии, но с тех пор было обнаружено, что оно помогает людям бросить курить.

Не совсем ясно, как это работает, но считается, что он влияет на части мозга, участвующие в аддиктивном поведении.

Где его получить и как его использовать

Бупропион доступен только по рецепту, поэтому для его получения обычно необходимо обратиться к своему терапевту или обратиться в службу NHS по борьбе с курением.

Принимается по 1-2 таблетки в день. Вам следует начать принимать его за неделю или две, прежде чем вы попытаетесь бросить.

Курс лечения обычно длится от 7 до 9 недель.

Кто может его использовать

Бупропион безопасен для большинства людей, хотя бывают ситуации, когда это не рекомендуется.

Например, он не подходит для:

Возможные побочные эффекты

Побочные эффекты бупропиона могут включать:

• сухость во рту
• трудности со сном (бессонница)
• головные боли
• чувство и недомогание
• запор
• трудности с концентрацией внимания
• головокружение

Поговорите со своим терапевтом, если вы испытываете какие-либо неприятные побочные эффекты.

Электронные сигареты

Электронная сигарета — это электронное устройство, которое доставляет никотин в виде пара. Это позволяет вдыхать никотин без большинства вредных последствий курения, поскольку пар не содержит смол или окиси углерода.

Исследования показали, что электронные сигареты могут помочь вам бросить курить, поэтому вы можете попробовать их, а не лекарства, перечисленные выше. Как и другие подходы, они наиболее эффективны, если используются при поддержке службы отказа от курения Национальной службы здравоохранения.

В настоящее время электронные сигареты не отпускаются по рецепту.

На данный момент, если вы хотите использовать электронную сигарету, чтобы бросить курить, вам придется ее купить. Стоимость электронных сигарет может быть разной, но в целом они намного дешевле сигарет.

Подробнее об электронных сигаретах.

Последняя проверка страницы: 17 июля 2019 г.
Срок следующего рассмотрения: 17 июля 2022 г.

Использование никотина для отказа от курения

Общее название: никотин (жевательная резинка, лепешка) (NIK oh teen)
Фирменное наименование: Leader Nicotine Polacrilex, Nicorelief, Nicorette, Thrive
Класс наркотиков: Средства для прекращения курения

Медицинский осмотр: Филип Торнтон, DipPharm.Последнее обновление: 1 сентября 2021 г.

Что такое никотин?

Никотин является основным ингредиентом табачных изделий.

Никотиновая жевательная резинка и леденцы — это медицинские продукты, используемые для отказа от курения у взрослых.

Использование контролируемого количества никотина помогает уменьшить симптомы абстиненции при отказе от курения.

Предупреждения

Не курите и не используйте другие никотиновые продукты (включая нюхательный табак, жевательный табак, пластыри, ингалятор или назальный спрей), пока вы используете никотиновую жевательную резинку или леденцы.

Следуйте всем указаниям на этикетке и упаковке лекарства. Расскажите каждому из своих лечащих врачей обо всех своих заболеваниях, аллергиях и обо всех лекарствах, которые вы принимаете.

Перед приемом этого лекарства

Спросите у врача или фармацевта, безопасно ли использовать никотин, если вы когда-либо принимали:

Не принимайте это лекарство, если вы беременны, если только ваш врач не сказал вам об этом. Используйте эффективные противозачаточные средства и сообщите своему врачу, если вы забеременеете во время лечения.

Курение сигарет во время беременности может вызвать низкий вес при рождении, выкидыш или мертворождение. Использование заменителя никотина во время беременности или кормления грудью может быть безопаснее, чем курение. Однако вам следует попытаться бросить курить без использования никотиновых заменителей, если вы беременны или кормите грудью. Поговорите со своим врачом о том, как лучше всего бросить курить.

Кормление грудью при использовании этого лекарства может быть небезопасно. Спросите своего врача о любом риске.

Никотиновые леденцы могут содержать фенилаланин. Если у вас фенилкетонурия (ФКУ), проверьте этикетку с лекарством.

Не давайте это лекарство лицам младше 18 лет без консультации с врачом.

Как мне взять никотиновую жевательную резинку или леденцы?

Никотин — это только часть полной программы лечения, которая может также включать консультирование, групповую поддержку и изменение поведения. Ваш успех будет зависеть от вашего участия во всех аспектах вашей программы отказа от курения.

Используйте никотиновую жевательную резинку и леденцы точно так, как указано на этикетке, или как предписано вашим доктором. Начните использовать жевательную резинку или леденцы в тот же день, когда вы бросили (бросили) курить или употреблять табачные изделия.

Ваша доза будет зависеть от того, сколько сигарет вы выкуривали ежедневно перед тем, как бросить курить. Прочтите и внимательно следуйте инструкциям по применению, прилагаемым к вашему лекарству. Если вы не понимаете эти инструкции, спросите своего врача или фармацевта.

Для использования никотиновой жевательной резинки:

• Жуйте жевательную резинку медленно и прекратите жевать, когда во рту начнет покалывать.«Закрепите» жевательную резинку между щекой и десной и оставьте ее там, пока не исчезнет ощущение покалывания. Затем медленно пожуйте еще несколько раз, пока покалывание не вернется. Снова положите жевательную резинку в другое место во рту.

• Удалите кусочек жевательной резинки через 30 минут или когда жевание больше не вызывает ощущения покалывания.

• Если у вас очень сильная или частая тяга, вы можете жевать новую жевательную резинку в течение 60 минут.

• Избегайте жевания одного куска жевательной резинки сразу за другим, иначе у вас могут возникнуть побочные эффекты, такие как икота, изжога или тошнота.

• Для достижения наилучших результатов используйте не менее 9 жевательных резинок в день в течение первых 6 недель лечения. Не употребляйте более 24 штук жевательной резинки в день.

Для использования никотиновых пастилок:

• Поместите пастилку в рот и дайте ей медленно раствориться в течение 20–30 минут, не разжевывая и не глотая.

• Перемещайте лепешку с одной стороны рта на другую, пока она полностью не растворится.

• Вы можете почувствовать тепло или покалывание во рту.

• Для достижения наилучших результатов используйте не менее 9 леденцов в день в течение первых 6 недель лечения. Не используйте более 5 пастилок за 6 часов (20 пастилок в день).

  После удаления жевательной резинки или лепешки заверните их в бумагу и выбросьте в место, недоступное для детей и домашних животных.

  Не принимайте это лекарство дольше 12 недель без консультации с врачом.

  Не используйте более одной пастилки или жевательной резинки за раз. Не используйте жевательную резинку и леденцы одновременно.

  Хранить при комнатной температуре вдали от влаги, тепла и света.

  Храните использованные и неиспользованные жевательные резинки и леденцы в недоступном для детей и домашних животных месте.

  Что произойдет, если я пропущу дозу?

  Поскольку никотин используется по мере необходимости, вы вряд ли пропустите дозу. Не используйте более 20 леденцов или 24 жевательной резинки в день.

  Что произойдет, если я передозирую?

  Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную службу Poison по телефону 1-800-222-1222. Количество никотина в использованной или неиспользованной лепешке или жевательной резинке может быть фатальным для ребенка, который случайно сосет или жует ее. В этом случае обратитесь за неотложной медицинской помощью.

  Симптомы передозировки могут включать сильное головокружение, тошноту, рвоту, диарею, слабость и учащенное сердцебиение.

  Чего следует избегать при использовании никотиновой жевательной резинки или пастилок?

  Не ешьте и не пейте ничего в течение 15 минут перед использованием жевательной резинки или леденцов или пока лекарство находится во рту.

  Никотиновая жевательная резинка или леденцы побочные эффекты

  Обратитесь за неотложной медицинской помощью при наличии признаков аллергической реакции на никотин : крапивница; затрудненное дыхание; отек лица, губ, языка или горла.

  Прекратите употреблять никотин и сразу же обратитесь к врачу, если у вас есть:

  • учащенное сердцебиение, трепещущее в груди;

  • волдыря во рту;

  • проблемы с зубами или челюстью; или

  • хрипы, стеснение в груди, затрудненное дыхание.

  Общие побочные эффекты никотина могут включать:

  Это не полный список побочных эффектов, которые могут возникнуть.Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

  Какие другие препараты повлияют на никотиновую жевательную резинку или леденцы?

  Перед использованием никотиновой жевательной резинки или пастилок с любыми другими лекарствами проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, особенно:

  Этот список не полный. Другие препараты могут взаимодействовать с никотином, включая лекарства, отпускаемые по рецепту и без рецепта, витамины и растительные продукты. Здесь перечислены не все возможные лекарственные взаимодействия.

Часто задаваемые вопросы

Дополнительная информация

Помните, храните это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не сообщайте свои лекарства другим и используйте никотин только по назначению.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

Авторские права 1996-2021 Cerner Multum, Inc.Версия: 9.01.2020

Какие методы лечения табачной зависимости?

Существуют эффективные методы лечения, поддерживающие отказ от табака, включая как поведенческую терапию, так и лекарства, одобренные Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов. Фармакотерапия, одобренная FDA, включает различные формы никотиновой заместительной терапии, а также бупропион и варениклин. Исследования показывают, что курильщики, которые получают комбинацию поведенческой терапии и лекарств для прекращения курения, бросают курить чаще, чем те, кто получает минимальное вмешательство. ^{37,40,162–167} Такие меры, как краткий совет медицинского работника, телефонные линии доверия, автоматические текстовые сообщения и печатные материалы для самопомощи, также могут способствовать отказу от курения. ¹⁶³ Меры по прекращению употребления табака с использованием мобильных устройств и социальных сетей также могут способствовать отказу от табака. ¹⁶⁸ Важно, чтобы лечение для отказа от курения было как можно более индивидуализированным, поскольку некоторые люди курят, чтобы избежать негативных последствий отмены, в то время как других больше мотивируют положительные аспекты курения.

Отчет главного хирурга о прекращении курения

Отчет главного хирурга о прекращении курения, выпущенный в январе 2020 года, предлагает доказательства того, что отказ от курения полезен в любом возрасте, улучшает состояние здоровья и повышает качество жизни. Это также снижает риск преждевременной смерти и может увеличить продолжительность жизни на целое десятилетие.

Распространенность употребления табака и зависимости среди подростков, а также нейробиологическое воздействие и медицинские последствия воздействия никотина позволяют предположить, что педиатрические учреждения первичной медико-санитарной помощи должны предоставлять лечение для отказа от табака как молодежи, так и родителям, употребляющим табак. ¹⁶⁹ Текущее клиническое руководство не рекомендует лекарства для отказа от табака подростками из-за отсутствия высококачественных исследований; ¹⁷⁰ однако комбинация поведенческих методов лечения, таких как повышение мотивации и когнитивно-поведенческая терапия, показала многообещающую возможность помочь подросткам бросить курить. ¹⁷¹ Необходимо провести более тщательно продуманные исследования по прекращению курения среди курильщиков-подростков, особенно в области фармакологического лечения никотиновой зависимости. ¹⁷⁰

Поведенческие процедуры

Поведенческое консультирование обычно проводят специалисты по отказу от курения в течение четырех-восьми сеансов. ⁴⁰ Как личные, так и телефонные консультации оказались полезными для пациентов, которые также принимают лекарства для прекращения курения. ¹⁶⁴ Существуют различные подходы к консультированию по отказу от курения.

Когнитивно-поведенческая терапия (КПТ) — КПТ помогает пациентам определять триггеры — людей, места и вещи, которые стимулируют поведение, — и обучает их навыкам предотвращения рецидивов (например, методам релаксации) и эффективным стратегиям выживания, чтобы избежать курения в лицо стрессовых ситуаций и триггеров. ^172,173 Исследование, в котором сравнивали КПТ и базовое санитарное просвещение, показало, что оба вмешательства снижают никотиновую зависимость. ¹⁷⁴ Однако другое исследование показало, что среди курильщиков, пытающихся бросить курить с помощью пластыря никотиновой заместительной терапии (НЗТ), пациенты, которые участвовали в шести сеансах интенсивной групповой КПТ, имели лучшие показатели отказа от курения, чем те, кто прошел шесть сеансов общего санитарного просвещения. ¹⁷⁵

Мотивационное интервью (MI) — В MI консультанты помогают пациентам исследовать и разрешать их двойственное отношение к отказу от курения и повышают их мотивацию к здоровым изменениям.ИМ ориентирован на пациента и не вызывает конфронтации, и поставщики услуг указывают на несоответствия между целями или ценностями пациентов и их текущим поведением. Они приспосабливаются к сопротивлению пациентов переменам и поддерживают самоэффективность и оптимизм. ¹⁷³ Исследования ИМ показывают, что это вмешательство приводит к более высоким показателям отказа от курения, чем краткие рекомендации по отказу от курения или обычный уход. ¹⁷⁶

Внимательность — При лечении отказа от курения, основанном на осознанности, пациенты учатся повышать осведомленность и отстраняться от ощущений, мыслей и пристрастий, которые могут привести к рецидиву. ¹⁷⁷ При этой терапии пациенты намеренно обращают внимание на мысли, которые вызывают тягу и позывы к табаку, и когнитивно переосмысливают их, как ожидаемые и приемлемые. Пациенты изучают приемы, которые помогают им переносить негативные эмоции, включая стресс и тягу, без возврата к курению или другому нездоровому поведению. ¹⁷⁷ За последнее десятилетие возрос интерес к методам лечения, основанным на осознанности, и исследования показывают, что этот подход приносит пользу общему психическому здоровью и может помочь предотвратить рецидив курения. ¹⁷⁸ Однако необходимы хорошо контролируемые клинические испытания.

Поддержка по телефону и линии для отказа от курения — В рамках усилий по борьбе против табака все штаты предлагают бесплатные номера телефонов (или линии для отказа от курения) с консультантами по отказу от курения, которые предоставляют информацию и поддержку (800-QUIT-NOW или 800-784-8669). Исследования служб помощи при отказе от курения показывают, что курильщики, позвонившие на телефонную линию, получают пользу от этих услуг, ¹⁷⁹ , особенно когда консультант перезванивает им на несколько сеансов. ¹⁸⁰ Имеются ограниченные данные об оптимальном количестве необходимых звонков, но курильщики, которые участвовали в трех или более звонках, имели большую вероятность бросить курить по сравнению с теми, кто получал только учебные материалы, краткий совет или только фармакотерапию. ¹⁸⁰ Линии для отказа от курения также помогают отказаться от употребления бездымного табака. ¹⁸¹ Министерство здравоохранения и социальных служб США предоставляет телефонную линию для отказа от курения (877-44U-QUIT или 877-448-7848), а также дополнительную информацию и инструменты для отказа от курения (включая текстовые сообщения и другую поддержку по телефону) по адресу https: // без курения.gov /.

Обмен текстовыми сообщениями, веб-службы и поддержка социальных сетей — Технологии, включая мобильные телефоны, Интернет и платформы социальных сетей, могут использоваться для оказания помощи в отказе от курения. Эти технологии могут расширить доступ к медицинской помощи за счет расширения работы консультантов и преодоления географических барьеров, которые могут удерживать людей от обращения за лечением.

Обзор литературы по технологическим вмешательствам по отказу от курения (Интернет, персональный компьютер и мобильный телефон) показал, что эта поддержка может повысить вероятность отказа взрослых от курения по сравнению с отсутствием вмешательства или информацией по самопомощи, и они могут быть экономичное дополнение к другим методам лечения. ¹⁸² Технология не обязательно должна быть новейшей или очень сложной, чтобы способствовать увеличению показателей отказа от курения. Например, исследования показывают, что взрослые, которые получают поддержку, советы и советы по отказу от курения с помощью текстовых сообщений — возможность даже на самых простых мобильных устройствах — показывают более высокие показатели отказа от курения по сравнению с контрольными программами. ^{183 184}

Среди взрослых потребителей табака, которые позвонили на телефонную линию штата, большинство выбрали интегрированную программу отказа от курения по телефону / через Интернет в пользу вмешательства только через Интернет. ¹⁸⁵ Участники, выбравшие вариант «только Интернет», как правило, были более молодыми и здоровыми курильщиками с более высоким социально-экономическим статусом. Эти участники имели тенденцию интенсивно взаимодействовать с сайтом один раз, но не повторно взаимодействовали так часто, как те, кто выбрал комбинацию телефон / Интернет. Обзор интернет-программ по прекращению курения для взрослых показал, что интерактивные интернет-вмешательства, адаптированные к индивидуальным потребностям, могут помочь людям бросить курить на 6 месяцев или дольше. ^{186 187} Дальнейшие исследования должны определить эффективность различных технологий поддержки отказа от курения среди труднодоступных групп населения, в том числе людей с низким социально-экономическим статусом и взрослых старше 50 лет.

Технологические вмешательства по отказу от курения особенно актуальны для молодых людей в возрасте от 18 до 25 лет, из которых около 3,2 миллиона курили ежедневно в 2016 году. ⁷ Систематический обзор и метаанализ опубликованных рандомизированных испытаний технологических вмешательств, включая компьютерные программы , Интернет, телефон и обмен текстовыми сообщениями — для прекращения курения среди этой группы населения было обнаружено, что они увеличили воздержание в 1,5 раза по сравнению с участниками сравнения. ¹⁸⁸ Исследователи рекомендуют внедрять меры по отказу от курения в широко используемые платформы социальных сетей, ¹⁸⁹ , и в этой области была проведена некоторая исследовательская работа.Результаты исследования с относительно небольшим количеством участников показали, что Facebook был доступной и недорогой платформой для привлечения молодых людей, рассматривающих возможность отказа от курения. Тем не менее, исследование указывало на проблемы в поддержании участия, удержании молодых людей в программе и на необходимость учета гендерных особенностей. ¹⁸⁹ Рандомизированное контролируемое испытание было разработано для проверки поэтапного вмешательства по отказу от курения на Facebook, адаптированного для курильщиков в возрасте от 18 до 25 лет. Участники будут набираться онлайн, случайным образом распределяться по группам Facebook в соответствии с их готовностью бросить курить, и они будут получать индивидуальные ежедневные сообщения и еженедельные консультации.В исследовании будет оцениваться влияние вмешательства на воздержание от курения через 3, 6 и 12 месяцев после лечения, количество выкуриваемых сигарет, попытки бросить курить продолжительностью 24 часа или более и приверженность к воздержанию. ¹⁹⁰

Отказ от курения для беременных

Учитывая риски, связанные с курением во время беременности, а также проблемы, с которыми сталкиваются все курильщики при попытке бросить курить, исследователи изучили ряд подходов к повышению показателей отказа от курения для этой группы населения.Многие женщины хотят бросить курить во время беременности, но, как и другие курильщики, большинству из них потребуется помощь.

Исследования показывают, что поведенческие методы лечения эффективны, тогда как фармакотерапия имеет лишь незначительный успех. ¹⁹¹ Сочетание стимулов и поведенческого консультирования наиболее эффективно для беременных женщин. ¹⁹² Добавление ваучеров к обычному уходу (которое включало бесплатную заместительную никотиновую терапию в течение 10 недель и четыре еженедельных телефонных звонка для поддержки) более чем удвоило процент прекращения курения во время беременности. ¹⁹³ Объединенные результаты исследований поведенческого вмешательства показывают, что лечение снижает количество преждевременных родов и долю младенцев, рожденных с низкой массой тела при рождении, по сравнению с обычным уходом. ¹⁹⁴ Этот вывод подтверждается анализом объединенных результатов исследований с участием беременных курильщиц из экономически неблагополучных семей, которые показали, что ваучерные стимулы улучшили сонографически оцененный рост плода, вес при рождении, процент родов с низкой массой тела и продолжительность грудного вскармливания. ^195,196

Лекарства

Никотиновая заместительная терапия (НЗТ) — Без рецепта можно приобрести различные препараты никотиновых НЗТ, включая трансдермальный пластырь, спрей, жевательную резинку и лепешки, и одинаково эффективны для прекращения курения. ^{37,38,197,198} НЗТ стимулируют рецепторы мозга, на которые нацелен никотин, помогая облегчить симптомы отмены никотина и тягу к еде, которые приводят к рецидиву. ³⁷ Многие люди используют НЗТ, чтобы помочь им преодолеть ранние стадии отказа от курения, а люди с более тяжелой никотиновой зависимостью могут получить пользу от более длительного лечения.Использование НЗТ улучшает результаты отказа от курения, а добавление поведенческой терапии еще больше увеличивает количество бросающих курить. ¹⁹⁸ Было обнаружено, что комбинация постоянной доставки никотина через трансдермальный пластырь и одной другой формы никотина, принимаемой по мере необходимости (например, пастилки, жевательная резинка, назальный спрей, ингалятор), более эффективна для облегчения абстинентного синдрома и тяги, чем один тип НЗТ. ^{37 167 198} По оценкам исследователей, НЗТ увеличивает количество бросающих курить на 50–70 процентов. ³⁷ Доказано, что использование пластыря на срок до 24 недель является безопасным. ³⁹

Бупропион — Бупропион (с немедленным высвобождением и пролонгированным высвобождением) был первоначально одобрен в качестве антидепрессанта. Он работает, подавляя обратный захват химических веществ мозга норэпинефрина и дофамина, а также стимулируя их высвобождение. Как в краткосрочных, так и в долгосрочных исследованиях было обнаружено, что бупропион увеличивает процент отказа от курения по сравнению с плацебо. ^166,198,199 и показан для отказа от курения. Он одинаково эффективен и с НЗТ. ¹⁶⁷

Варениклин — Варениклин помогает снизить тягу к никотину, стимулируя никотиновый рецептор альфа-4 бета-2, но в меньшей степени, чем никотин.Варениклин увеличивает шансы на успешное прекращение курения по сравнению с попытками без посторонней помощи. ¹⁹⁸ Варениклин увеличивает вероятность отказа от курения по сравнению с плацебо, и некоторые исследования показывают, что он более эффективен, чем отдельные формы НЗТ ^200,201 и бупропион. ¹⁶⁷ В учреждениях первичной медико-санитарной помощи 44 процента пациентов, получавших варениклин самостоятельно или в сочетании с консультированием, воздерживались от приема в течение 2-летнего периода наблюдения. Пациенты, которые участвовали в групповой терапии и придерживались лечения, с большей вероятностью сохраняли воздержание. ²⁰² Исследования также показывают, что это лекарство может быть более эффективным, чем бупропион. ¹⁹⁹

Комбинации лекарств —Некоторые исследования показывают, что сочетание НЗТ с другими лекарствами может способствовать прекращению курения. Например, метаанализ показал, что комбинация варениклина и НЗТ (особенно применение никотинового пластыря перед прекращением курения) была более эффективной, чем один варениклин. ²⁰³ Точно так же добавление бупропиона к НЗТ также улучшило показатели отказа от курения. ¹⁹⁹ Для курильщиков, которые не могли значительно сократить потребление пластыря НЗТ, сочетание бупропиона с пролонгированным высвобождением и варениклина было более эффективным, чем плацебо, особенно для мужчин и тех, кто сильно зависит от никотина. ¹³⁹

Другие антидепрессанты — Помимо бупропиона, некоторые другие антидепрессанты также были признаны эффективными для прекращения курения, независимо от их антидепрессивного действия, и считаются препаратами второй линии.Несколько небольших исследований показывают, что нортриптилин столь же эффективен, как и НЗТ. ^167,199 Хотя нортриптилин может иметь побочные эффекты у некоторых пациентов, небольшие исследования его использования для прекращения курения не сообщили ни о каких. ¹⁹⁹ Исследователи не наблюдали какого-либо влияния селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) (например, флуоксетина, пароксетина и сертралина) на курение, как отдельно, так и в сочетании с НЗТ. ¹⁹⁹

Precision Medicine — Исследователи изучали способы персонализировать лечение на основе важных индивидуальных биологических различий, включая генетические различия.В области фармакогенетики изучается, как гены влияют на терапевтический ответ на лекарства, предоставляя важную информацию, которая помогает адаптировать фармакотерапию к индивидууму с максимальной пользой. Например, люди метаболизируют никотин с разной скоростью из-за различий в нескольких генах. Люди, которые усваивают никотин, быстро больше курят, проявляют большую зависимость и им труднее бросить курить. ²⁰⁴ Такая генетическая изменчивость влияет на терапевтический ответ на НЗТ и другие препараты для прекращения курения. ^204,205 В недавнем исследовании сравнивали показатели воздержания через 1 неделю после лечения медленными, нормальными и быстрыми метаболизаторами никотина, которым случайным образом назначали плацебо, НЗТ или варениклин. Результаты показали, что варениклин лучше всего работает с нормальными метаболизаторами никотина, тогда как пластыри НЗТ наиболее эффективны для медленных метаболизаторов. ^205,206

Перспективные лекарства и текущие исследования —NIDA поддерживает исследования, направленные на разработку новых и улучшение существующих вариантов лечения для отказа от курения на основе растущего понимания нейробиологии зависимости.В области лекарств исследования сосредоточены на рецепторах, на которые воздействует никотин, а также на цепях и областях мозга, которые, как известно, влияют на потребление никотина. ²⁰⁸ Новые мишени в головном мозге, включая сигнальные системы орексина и глутамата, также показали многообещающие возможности для медикаментозного лечения. ^207,208 Перепрофилирование уже имеющихся на рынке лекарств для других показаний также может оказаться полезным при поиске новых методов лечения от курения. ^209,210 Этот подход был успешным в прошлом, поскольку бупропион был признанным антидепрессантом до того, как FDA одобрило его в качестве лекарства для прекращения курения.Одним из нынешних кандидатов является N-ацетилцистеин, лекарство от передозировки ацетаминофена, которое показало себя многообещающим для лечения различных расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ, включая никотиновую зависимость. ²¹¹ Другой подход, который может предотвратить рецидив и показавший многообещающие результаты в ранних исследованиях, — это никотиновая вакцина, которая будет генерировать антитела, которые не позволяют никотину достичь мозга. ^{212 213}

Транскраниальная магнитная стимуляция

Транскраниальная магнитная стимуляция (ТМС) — это относительно новый метод лечения зависимости.Это физиологическое вмешательство, которое неинвазивно стимулирует нейронную активность в целевых областях мозга с помощью магнитных полей. Несколько последовательных импульсов TMS называются повторяющимися TMS (rTMS). FDA одобрило два устройства rTMS для лечения депрессии у взрослых.

Исследования рТМС как средства для прекращения курения находятся на начальной стадии, но оказались многообещающими. ^{214 215} Среди взрослых курильщиков, которые не смогли бросить курить с помощью других методов лечения, высокочастотное лечение ТМС значительно сократило количество выкуриваемых сигарет.Сочетание высокочастотной ТМС с воздействием сигналов о курении повысило эффективность и повысило общий уровень воздержания до 44 процентов в конце лечения. Через шесть месяцев после лечения 33 процента участников воздерживались от сигарет. ²¹⁶ Будущие рандомизированные контролируемые клинические испытания с большим количеством пациентов потребуются, чтобы установить его эффективность для прекращения курения.

лекарств от курения: Зибан и Чантикс

В настоящее время существует два основных рецептурных препарата, которые могут быть прописаны, чтобы помочь людям бросить курить: Зибан и Чантикс.

Зибан (Бупропион)

Бупропион — это рецептурный антидепрессант, продаваемый под торговыми марками Веллбутрин (от депрессии) и Зибан (от курения).

Зибан не содержит никотина и, как полагают, влияет на химические вещества в мозге, связанные с пристрастием к никотину. Зибан можно использовать отдельно или в сочетании с никотиновой заместительной терапией.

Показатели успешности зибана

Зибан оказался примерно в два раза эффективнее плацебо через три месяца и примерно через 1 месяц.В 5 раз эффективнее плацебо через 1 год. Большинство исследований показывают, что процент успеха составляет около 30% через 3 месяца и около 15% через 1 год.

Показатели долгосрочного успеха зибана находятся на нижнем пределе, поскольку курильщики склонны к рецидиву через более длительные периоды времени. Показатель успеха Зибана эквивалентен ранее рассмотренной никотиновой заместительной терапии (НЗТ).

См .: Почему так сложно бросить курить?

Как и другие медикаментозные подходы к отказу от курения, Зибан лучше всего использовать в сочетании с немедикаментозными подходами.

Зибан выпускается в виде дженерика — бупропиона.

Чантикс (Варениклин)

Chantix был разработан исключительно для того, чтобы помочь людям бросить курить, и является одним из новейших доступных методов лечения. Chantix воздействует на никотиновые рецепторы в головном мозге. Это вмешательство снижает приятные эффекты никотина и уменьшает неприятные симптомы отмены никотина.

объявление

Показатели успеха Chantix

Chantix показал свою эффективность примерно в три раза по сравнению с плацебо как в течение трех месяцев, так и в течение 1 года.Согласно веб-сайту производителя www.chantix.com, исследования показали, что через 3 месяца 44% тех, кто использовал Chantix, смогли бросить курить.

Эффективность Chantix и Zyban

Chantix также сравнивали с Зибаном и плацебо. В исследовании участники получали Chantix, Zyban или сахарные таблетки (плацебо) два раза в день в течение трех месяцев. Помимо таблеток, пациентам также выдали буклет по отказу от курения и краткие консультации при каждом посещении.

Эффективность показала, что и Зибан, и Чантикс были более эффективны, чем сахарные таблетки, а Чантикс более эффективен, чем Зибан:

• Chantix — 44% бросили
• Зибан — 30% бросили
• Сахар в таблетках — 17% бросил

Предварительные исследования показывают, что процент воздержания от приема Chantix в течение одного года составляет около 20%. Другие исследования показали, что пользователи Chantix на 60% успешнее бросили курить в течение 1 года по сравнению с Zyban.

В этой статье:

реклама

Как и в случае с другими подходами к лечению, использование Chantix вместе с психологическими / поведенческими вмешательствами улучшает долгосрочные результаты.Чантикс является относительно новым препаратом (выпущен на рынок в мае 2006 г.) и не может быть приобретен как дженерик.

Для получения дополнительной информации: Ресурсы, которые помогут бросить курить

Список литературы

• 1. Глассман С.Д., Анагност С.С. и др. (2000). Влияние курения сигарет и отказа от курения на сращение позвоночника. Позвоночник , 25, 2608-2615.
• 2. Глассман С.Д., Димар Дж. Р. и др. (2007). Эффективность rhBMP-2 для заднебокового спондилодеза у курильщиков. Spine , 32, 1693-1698.
• 3.Хо, М.К. и Тиндейл, Р.Ф. (2007). Обзор фармакогеномики курения сигарет. Журнал фармакогеномики , 7, 81-98.
• 4. Паткар А.А., Вергар М.Дж. и др. (2003). Табакокурение: современные концепции этиологии и лечения.
  
  Разное